Тиаприд показания к применению. Атипичный нейролептик Тиаприд: инструкция, отзывы

В состав препарата входит активный компонент — тиаприда гидрохлорид.

Дополнительные составляющие: лактоза, крахмал картофельный, повидон, магния стеарат, вода для инъекций.

Форма выпуска

Выпускается Тиаприд в форме таблеток и раствора для инъекций. Таблетки 100 мг упакованы по 10 штук в контурные ячейки по 3 в пачке или по 30 таблеток в полимерной банке. Раствор расфасован в ампулы по 2 мл, по 10 штук в пачке.

Фармакологическое действие

Препарат обладает нейролептическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тиаприд является антипсихотическим препаратом – атипичным нейролептиком . Данное лекарство оказывает воздействие на дофаминовые рецепторы, которые уже сенсибилизированы к при использовании прочих антипсихотических средств, проявляющих антидискинетический эффект. При этом приём препарата не формирует физическую или психологическую зависимость.

Поэтому эффективность Тиаприда проявляется при многочисленных расстройствах, например, гипердофаминергических состояниях – или психоповеденческих нарушениях , которые могут наблюдаться у больных с или алкогольной зависимостью , с меньшей численностью неврологических побочных действий, если сравнивать с типичными нейролептиками. Также для Тиаприда характерно выраженное анальгезирующее, противорвотное и гипотермическое действие.

Попадая внутрь организма препарат подвергается быстрой абсорбции. При приёме 200 мг лекарственного средства, его максимальная концентрация в составе плазмы достигается в течение часа.

Биодоступность вещества составляет 75%. Приём лекарства перед едой повышает её на 20%. У пациентов пожилого возраста абсорбция несколько замедлена.

Активное вещество быстро распределяется в организме, отмечено проникновение сквозь гематоэнцефалический барьер и плаценту.

Связь с белками плазмы не установлена, с – достаточно слабая. В результате незначительного образуются неактивные . Выведение из организма происходит при помощи почек, практически в неизменном виде.

Показания к применению

Назначают Тиаприд взрослым пациентам и детям от 6 лет для лечения:

• разных форм хореи ;
• расстройств поведения с агрессивностью и ажитацией ;
• синдрома Жилля де ла Туретта .

Только взрослым пациентам для:

• купирования агрессивных состояний и психомоторного возбуждения, например, в пожилом возрасте или при хроническом алкоголизме;
• снятия упорного интенсивного болевого синдрома.

Противопоказания

Препарат не назначается при:

• высокой чувствительности ;
• диагностированных или подозреваемых пролактин-зависимых опухолях ;
• феохромоцитоме или подозрении на неё;
• возрасте пациентов до 6 лет;
• , .

Побочные эффекты

При лечении Тиапридом могут развиваться различные нарушения, затрагивающие деятельность нервной, сердечно-сосудистой, эндокринной, иммунной и других систем. Поэтому могут возникать: , и сопутствующие ему симптомы, или , ажитация, , сбои сердечного ритма и так далее.

Не исключено развитие общих расстройств: астении , повышенной утомляемости, увеличения массы тела .

Инструкция на Тиаприд (Способ и дозировка)

Как указывает инструкция по применению Тиаприда, препарат предназначен для лечения пациентов от 6 лет.

Обычно терапия начинается с минимально эффективной дозы, которую при необходимости постепенно повышают. При этом суточную дозу делят на 2-3 приёма. Лечение разных нарушений требует назначения соответствующей дозировки. Терапевтический курс может продолжаться 1-2 месяца.

Передозировка

В случаях передозировки возможно развитие избыточной седации, , значительного угнетения сознания, артериальной гипотензии, экстрапирамидной симптоматики.

Проведение лечения предполагает отмену препарата, симптоматическую и дезинтоксикационную терапию, мониторинг функций организма и так далее.

Взаимодействие

Сочетание с , и Хинаголидом может привести к взаимному антагонизму.

Одновременное применение с бета-адреноблокаторами , например, или , а также , Гуанфацином и препаратами Дигиталиса способно привести к развитию брадикардии . Калий-выводящие диуретики , глюкокортикостероиды , Тетракозактид нередко вызывают гипокалиемию .

Действующее вещество

Тиаприд*(Tiapridum)

АТХ:

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки: белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - нейролептическое .

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Обладает выраженным анальгезирующим эффектом как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Фармакокинетика

Биодоступность составляет 75%. Назначение непосредственно перед приемом пищи повышает биодоступность на 20%, а C max в плазме — на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется.

После приема внутрь тиаприда в дозе 200 мг C max в плазме составляет 1,3 мкг/мл и достигается за 1 ч; после в/м введения 200 мг (2,5 мкг/мл) — за 30 мин.

Связывание с белками плазмы и эритроцитами слабое. Распределение в организме происходит быстро (менее 1 ч). Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. При приеме таблеток кумуляции не происходит. У животных при изучении в виде таблеток отмечалось проникновение в молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови 1:2; при применении раствора для внутривенного и внутримышечного введения тиаприд также проникает в грудное молоко (концентрация составляет 50% от плазменной).

Метаболизируется в печени. Метаболизм тиаприда очень невелик — 70% дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Т 1/2 из плазмы составляет 2,9 ч у женщин и 3,6 ч у мужчин. Выделение происходит преимущественно с мочой, а почечный Cl достигает 330 мл/мин. При хронической почечной недостаточности степень снижения выведения соотносится с величиной Cl креатинина.

Показания препарата

Таблетки

Взрослым:

психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте;

интенсивный хронический болевой синдром.

Взрослым и детям старше 6 лет:

различные типы хореи;

синдром Жиля де ла Туретта.

Детям старше 6 лет: расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.

Гиперкинетический и дискинетический синдром (в т.ч. при применении антипсихотических ЛС (нейролептиков), паркинсонизме, сосудистого происхождения, поздние дискинезии):

острая и хроническая хорея;

нервный тик;

сенильная моторная неустойчивость;

головная боль (нейрогенного происхождения);

нарушение поведения (алкоголизм);

психомоторное возбуждение;

расстройства поведения в пожилом возрасте;

алкогольный психоз;

абстинентный синдром (алкоголизм, наркомания);

хронический болевой синдром (в т.ч. артралгии, спастические боли в конечностях, боли у онкологических больных, боли невротического происхождения).

Противопоказания

повышенная чувствительность к тиаприду или к другим компонентам препарата;

диагностированная или подозреваемая феохромоцитома;

беременность (I триместр);

период лактации;

детский возраст (для таблеток — до 6 лет; для раствора для внутривенного и внутримышечного введения — до 7 лет);

гипертонический криз;

выраженная почечная и/или печеночная недостаточность.

диагностированные или подозреваемые пролактинзависимые опухоли, например пролактинома гипофиза и рак груди;

комбинация с сультопридом;

комбинация с дофаминергическими агонистами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона;

комбинация с ЛС, которые могут вызывать нарушение ритма сердца: антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульпирид, сульпирид, пимозид, галоперидол, дроперидол), а также со следующими препаратами: леводопа, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин, мизоластин, винкамин для в/в введения, спарфлоксацин, моксифлоксацин (см. «Взаимодействие»).

С осторожностью:

Общие для обеих лекарственных форм:

хроническая почечная недостаточность. При применении необходимо снизить дозу и усилить наблюдение (см. «Способ применения и дозы»);

эпилепсия, в связи с возможностью понижения судорожного порога;

сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;

болезнь Паркинсона;

пожилой возраст.

Для таблеток (дополнительно):

совместное применение ЛС, содержащих спирт;

при брадикардии (реже 55 уд/мин), гипокалиемии, врожденном удлинении интервала QT, а также при совместном применении препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд/мин), гипокалиемию, снижение сердечной проводимости или удлинение интервала QT.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.

Относительно влияния нейролептиков, применяемых во время беременности, на мозг плода данных не имеется (предпочтительно не применять тиаприд в ходе беременности).

Однако, если препарат все же применяется во время беременности, рекомендуется по возможности ограничить дозу и продолжительность лечения.

При продолжительном лечении и/или применении высоких доз и/или при поздних сроках беременности оправдан контроль неврологических функций новорожденного.

Неизвестно, проникает ли тиаприд в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время приема препарата.

Побочные действия

Для таблеток

Астения, утомляемость, сонливость, бессонница, ажитация, психомоторное возбуждение, апатические состояния, головокружение, головная боль, повышение АД, синдром Паркинсона — тремор, брадикинезия, гиперсаливация. Значительно реже: ранняя дискинезия и дистония (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), акатизия. Эти симптомы обычно являются обратимыми после отмены препарата или назначения антихолинергических противопаркинсонических средств. Поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные движения языка, лица и конечностей), возникающая при длительном применении (антихолинергические противопаркинсонические средства, назначаемые в качестве корректоров, могут ухудшить состояние больного). Гиперпролактинемия и сопряженные с ней расстройства (менее 0,2%): аменорея, галакторея, набухание грудных желез, боль в груди, импотенция или нарушение эякуляции; увеличение массы тела, удлинение интервала QT, мерцательная аритмия, постуральная гипотензия, злокачественный нейролептический синдром.

Сонливость, повышенная утомляемость, снижение мышечного тонуса, возбуждение, экстрапирамидные симптомы, злокачественный нейролептический синдром, ранние дискинезии (спастическая кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения) и поздние дискинезии; явления гиперстимуляции (усиление тревоги или обострение галлюцинаторно-бредовой симптоматики у пациентов с шизофренией); кожные аллергические реакции, ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, гиперпролактинемия, снижение потенции, гинекомастия, аменорея, галакторея, фригидность, гипертермия.

Взаимодействие

Для таблеток

При применении совместно с антиаритмическими препаратами, а также препаратами, вызывающими брадикардию и гипокалиемию, возможно повышение риска развития желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии. Совместный прием с антигипертензивными средствами увеличивает риск постуральной гипертензии.

Наблюдается взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков. У больных, страдающих болезнью Паркинсона, рекомендуется применять минимальные эффективные дозы леводопы и тиаприда.

Дофаминергические агонисты могут вызывать или усиливать психотические нарушения. Если лечение нейролептиками необходимо больному, страдающему болезнью Паркинсона, получающему дофаминергический препарат, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Препараты, угнетающие функцию ЦНС при сочетанном приеме с тиапридом, способствуют усилению угнетающего действия.

Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков.

Для раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, барбитураты, антигистаминные ЛС, бензодиазепины), а также ингибиторов АПФ и других гипотензивных ЛС. Несовместим с леводопой и этанолом.

Способ применения и дозы

Таблетки

Внутрь, только для взрослых и детей старше 6 лет. Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низкой дозы, постепенно повышая ее.

Психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте: взрослым — 200-300 мг/сут, курс лечения 1-2 мес; в пожилом возрасте — 50 мг 2 раза в сутки. Дозу можно постепенно увеличивать на 50-100 мг каждые 2-3 дня до максимальной суточной дозы 300 мг.

Хорея, синдром Жиля де ла Туретта: взрослым — 300-800 мг/сут. Лечение следует начинать с дозы 25 мг/сут, затем медленно повышать ее до достижения минимальной эффективной дозы. У больных с нарушением функции почек при Cl креатинина <20 мл/мин, суточная доза препарата устанавливается в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Применяют 1/2 дозы при Cl креатинина 11-20 мл/мин и 1/4 дозы при Cl креатинина 10 мл/мин. Детям старше 6 лет — 3-6 мг/кг/сут.

Интенсивный хронический болевой синдром: обычная доза для взрослых составляет 200-400 мг/сут.

Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 лет: доза составляет 100-150 мг/сут.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

В/в или в/м .

Некупирующиеся боли: —200-400 мг/сут.

При делириозном (пределириозном) состоянии: каждые 4-6 ч в суточной дозе 400-1200 мг (максимально до 1800 мг).

При Cl креатинина <20 мл/мин суточную дозу уменьшают в 2 раза, при Cl креатинина <10 мл/мин — в 4 раза.

Детям в возрасте 7 лет и старше — по 100-150 мг/сут. Можно увеличить эту дозировку максимально до 300 мг/сут.

Передозировка

Для таблеток

Симптомы: избыточная седация, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы, артериальная гипотензия, экстрапирамидная симптоматика.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая и дезинтоксикационная терапия, мониторинг жизненно важных функций организма (особенно сердечной деятельности — риск удлинения интервала QT) до полного исчезновения симптомов интоксикации. При появлении тяжелых экстрапирамидных симптомов — антихолинергическое лечение. Поскольку тиаприд слабо подвергается диализу, для удаления вещества не рекомендуется применять гемодиализ. Антидот тиаприда неизвестен.

Для раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Симптомы: выраженный седативный эффект, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: отмена препарата, назначение холиноблокаторов.

Особые указания

Для таблеток

Злокачественный нейролептический синдром: характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции периферической нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность АД, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние предупреждающие сигналы. Некоторые факторы риска, такие как обезвоживание или органическое поражение мозга, несмотря на то что такое действие нейролептиков может объясняться идиосинкразией, видимо, являются предрасполагающими.

Удлинение интервала QT: тиаприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск серьезных желудочковых аритмий; он усиливается на фоне брадикардии, при гипокалиемии, а также в случае врожденного или приобретенного длинного интервала QТ (комбинация с препаратами, удлиняющими интервал QTc). Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения препарата, кроме того, следует обеспечить контроль клинической картины, электролитного баланса и ЭКГ.

При экстрапирамидном синдроме , вызванном нейролептиками, вместо применения дофаминергических агонистов следует назначать антихолинергические препараты.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Субстанция-порошок

- Раствор для приема внутрь

- Таблетки

- Раствор для внутримышечного введения

- Капсулы 50 мг

- Раствор для внутримышечного введения 100 мг/2 мл; 50 мг/мл

- Раствор для приема внутрь 0.5 %

- Таблетки 200 мг

Показания к применению препарата Тиаприд

Таблетки

Взрослым:

Психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте;

Интенсивный хронический болевой синдром.

Взрослым и детям старше 6 лет:

Различные типы хореи;

Синдром Жиля де ла Туретта.

Детям старше 6 лет: расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.

Гиперкинетический и дискинетический синдром (в т.ч. при применении антипсихотических ЛС (нейролептиков), паркинсонизме, сосудистого происхождения, поздние дискинезии):

Острая и хроническая хорея;

Нервный тик;

Сенильная моторная неустойчивость;

Головная боль (нейрогенного происхождения);

Нарушение поведения (алкоголизм);

Психомоторное возбуждение;

Расстройства поведения в пожилом возрасте;

Алкогольный психоз;

Абстинентный синдром (алкоголизм, наркомания);

Хронический болевой синдром (в т.ч. артралгии, спастические боли в конечностях, боли у онкологических больных, боли невротического происхождения).

Форма выпуска препарата Тиаприд

таблетки 100 мг; банка (баночка) темного стекла 30, пачка картонная 1;

Таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

Лекарственная форма и состав
Таблетки 1 табл.
активное вещество:
тиаприда гидрохлорид (в пересчете на тиаприда основание) 100 мг
вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза); крахмал картофельный; ПВП низкомолекулярный медицинский (повидон); магния стеарат
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мл
активное вещество:
тиаприда гидрохлорид (в пересчете на тиаприд) 50 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид; вода для инъекций

Фармакодинамика препарата Тиаприд

Антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Обладает выраженным анальгезирующим эффектом как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Фармакокинетика препарата Тиаприд

Биодоступность составляет 75%. Назначение непосредственно перед приемом пищи повышает биодоступность на 20%, а Cmax в плазме - на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется.

После приема внутрь тиаприда в дозе 200 мг Cmax в плазме составляет 1,3 мкг/мл и достигается за 1 ч; после внутримышечного введения 200 мг (2,5 мкг/мл) - за 30 мин.

Связывание с белками плазмы и эритроцитами слабое. Распределение в организме происходит быстро (менее 1 ч). Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. При приеме таблеток кумуляции не происходит. У животных при изучении в виде таблеток отмечалось проникновение в молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови 1:2; при применении раствора для внутривенного и внутримышечного введения тиаприд также проникает в грудное молоко (концентрация составляет 50% от плазменной).

Метаболизируется в печени. Метаболизм тиаприда очень невелик - 70% дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Т1/2 из плазмы составляет 2,9 ч у женщин и 3,6 ч у мужчин. Выделение происходит преимущественно с мочой, а почечный Cl достигает 330 мл/мин. При хронической почечной недостаточности степень снижения выведения соотносится с величиной Cl креатинина.

Использование препарата Тиаприд во время беременности

Препарат противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.

Относительно влияния нейролептиков, применяемых во время беременности, на мозг плода данных не имеется (предпочтительно не применять тиаприд в ходе беременности).

Однако, если препарат все же применяется во время беременности, рекомендуется по возможности ограничить дозу и продолжительность лечения.

При продолжительном лечении и/или применении высоких доз и/или при поздних сроках беременности оправдан контроль неврологических функций новорожденного.

Неизвестно, проникает ли тиаприд в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время приема препарата.

Противопоказания к применению препарата Тиаприд

Повышенная чувствительность к тиаприду или к другим компонентам препарата;

Диагностированная или подозреваемая феохромоцитома;

Беременность (I триместр);

Период лактации;

Детский возраст (для таблеток - до 6 лет; - до 7 лет);

Гипертонический криз;

Выраженная почечная и/или печеночная недостаточность.

Диагностированные или подозреваемые пролактинзависимые опухоли, например пролактинома гипофиза и рак груди;

Комбинация с сультопридом;

Комбинация с дофаминергическими агонистами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона;

Комбинация с ЛС, которые могут вызывать нарушение ритма сердца: антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульпирид, сульпирид, пимозид, галоперидол, дроперидол), а также со следующими препаратами: леводопа, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин, мизоластин, винкамин для в/в введения, спарфлоксацин, моксифлоксацин (см. «Взаимодействие»).

С осторожностью:

Общие для обеих лекарственных форм:

Хроническая почечная недостаточность. При применении необходимо снизить дозу и усилить наблюдение (см. «Способ применения и дозы»);

Эпилепсия, в связи с возможностью понижения судорожного порога;

Сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;

Болезнь Паркинсона;

Пожилой возраст.

Для таблеток (дополнительно):

Совместное применение ЛС, содержащих спирт;

При брадикардии (реже 55 уд/мин), гипокалиемии, врожденном удлинении интервала QT, а также при совместном применении препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд/мин), гипокалиемию, снижение сердечной проводимости или удлинение интервала QT.

Побочные действия препарата Тиаприд

Для таблеток

Астения, утомляемость, сонливость, бессонница, ажитация, психомоторное возбуждение, апатические состояния, головокружение, головная боль, повышение АД, синдром Паркинсона - тремор, брадикинезия, гиперсаливация. Значительно реже: ранняя дискинезия и дистония (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), акатизия. Эти симптомы обычно являются обратимыми после отмены препарата или назначения антихолинергических противопаркинсонических средств. Поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные движения языка, лица и конечностей), возникающая при длительном применении (антихолинергические противопаркинсонические средства, назначаемые в качестве корректоров, могут ухудшить состояние больного). Гиперпролактинемия и сопряженные с ней расстройства (менее 0,2%): аменорея, галакторея, набухание грудных желез, боль в груди, импотенция или нарушение эякуляции; увеличение массы тела, удлинение интервала QT, мерцательная аритмия, постуральная гипотензия, злокачественный нейролептический синдром.

Для раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Сонливость, повышенная утомляемость, снижение мышечного тонуса, возбуждение, экстрапирамидные симптомы, злокачественный нейролептический синдром, ранние дискинезии (спастическая кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения) и поздние дискинезии; явления гиперстимуляции (усиление тревоги или обострение галлюцинаторно-бредовой симптоматики у пациентов с шизофренией); кожные аллергические реакции, ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, гиперпролактинемия, снижение потенции, гинекомастия, аменорея, галакторея, фригидность, гипертермия.

Способ применения и дозы препарата Тиаприд

Таблетки

Внутрь, только для взрослых и детей старше 6 лет. Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низкой дозы, постепенно повышая ее.

Психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте: взрослым - 200–300 мг/сут, курс лечения 1–2 мес; в пожилом возрасте - 50 мг 2 раза в сутки. Дозу можно постепенно увеличивать на 50–100 мг каждые 2–3 дня до максимальной суточной дозы 300 мг.

Хорея, синдром Жиля де ла Туретта: взрослым - 300–800 мг/сут. Лечение следует начинать с дозы 25 мг/сут, затем медленно повышать ее до достижения минимальной эффективной дозы.

У больных с нарушением функции почек: если Cl креатинина <20 мл/мин, суточную дозу препарата следует устанавливать в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Применяют 1/2 дозы при Cl креатинина 11–20 мл/мин и 1/4 дозы при Cl креатинина 10 мл/мин.

Интенсивный хронический болевой синдром: детям старше 6 лет - 3–6 мг/кг/сут. Обычная доза для взрослых составляет 200–400 мг/сут.

Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 лет: доза составляет 100–150 мг/сут.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

В/в или в/м.

Некупирующиеся боли: -200–400 мг/сут.

При делириозном (пределириозном) состоянии: каждые 4–6 ч в суточной дозе 400–1200 мг (максимально до 1800 мг).

При Cl креатинина <20 мл/мин суточную дозу уменьшают в 2 раза, при Cl креатинина <10 мл/мин - в 4 раза.

Детям в возрасте 7 лет и старше - по 100–150 мг/сут. Можно увеличить эту дозировку максимально до 300 мг/сут.

Передозировка препаратом Тиаприд

Для таблеток

Симптомы: избыточная седация, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы, артериальная гипотензия, экстрапирамидная симптоматика.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая и дезинтоксикационная терапия, мониторинг жизненно важных функций организма (особенно сердечной деятельности - риск удлинения интервала QT) до полного исчезновения симптомов интоксикации. При появлении тяжелых экстрапирамидных симптомов - антихолинергическое лечение. Поскольку тиаприд слабо подвергается диализу, для удаления вещества не рекомендуется применять гемодиализ. Антидот тиаприда неизвестен.

Для раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Симптомы: выраженный седативный эффект, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: отмена препарата, назначение холиноблокаторов.

Взаимодействия препарата Тиаприд с другими препаратами

Для таблеток

При применении совместно с антиаритмическими препаратами, а также препаратами, вызывающими брадикардию и гипокалиемию, возможно повышение риска развития желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии. Совместный прием с антигипертензивными средствами увеличивает риск постуральной гипертензии.

Наблюдается взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков. У больных, страдающих болезнью Паркинсона, рекомендуется применять минимальные эффективные дозы леводопы и тиаприда.

Дофаминергические агонисты могут вызывать или усиливать психотические нарушения. Если лечение нейролептиками необходимо больному, страдающему болезнью Паркинсона, получающему дофаминергический препарат, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Препараты, угнетающие функцию ЦНС при сочетанном приеме с тиапридом, способствуют усилению угнетающего действия.

Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков.

Для раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, барбитураты, антигистаминные ЛС, бензодиазепины), а также ингибиторов АПФ и других гипотензивных ЛС. Несовместим с леводопой и этанолом.

Особые указания при приеме препарата Тиаприд

Для таблеток

Злокачественный нейролептический синдром: характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции периферической нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность АД, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние предупреждающие сигналы. Некоторые факторы риска, такие как обезвоживание или органическое поражение мозга, несмотря на то что такое действие нейролептиков может объясняться идиосинкразией, видимо, являются предрасполагающими.

Удлинение интервала QT: тиаприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск серьезных желудочковых аритмий; он усиливается на фоне брадикардии, при гипокалиемии, а также в случае врожденного или приобретенного длинного интервала QТ (комбинация с препаратами, удлиняющими интервал QTc). Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения препарата, кроме того, следует обеспечить контроль клинической картины, электролитного баланса и ЭКГ.

При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо применения дофаминергических агонистов следует назначать антихолинергические препараты.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Для раствора для внутривенного и внутримышечного введения

В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола и соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Тиаприд

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности препарата Тиаприд

Принадлежность препарата Тиаприд к ATX-классификации:

N Нервная система

N05 Психолептики

N05A Антипсихотические препараты

SANOFI-AVENTIS SYNTHELABO GROUPE Московский эндокринный завод,ФГУП Органика ОАО ПОЛИФАРМ ICN Санофи Винтроп Индустрия

Страна происхождения

Россия Франция

Группа товаров

Нервная система

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Формы выпуска

• 10 - блистеры (2) - коробки 2 мл - ампулы (10) - пачки картонные (1 2 мл - ампулы бесцветного стекла с точкой разлома и двумя маркировочными кольцами в верхней части ампулы (6) - упаковки ячейковые контурные пластиковые (2) - пачки картонные. 30 - банки темного стекла (1) - пачки картонные. 30 - банки полимерные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные

Описание лекарственной формы

• Раствор для в/в и в/м введения Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или практически бесцветный, прозрачный. таблетки Таблетки белого или кремово-белого цвета, круглые, плоские, со скошенными с обеих сторон краями, с перекрестной делительной линией на верхней стороне и гравировкой "Tiapridal 100" - на другой; без запаха или со слабым запахом.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик). Оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Обладает выраженным анальгетическим эффектом, как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Фармакокинетика

После приема внутрь 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме - 1,3 мкг/мл - достигается за 1 час. После внутримышечной инъекции 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме - 2,5 мкг/мл - достигается за 30 минут. Биодоступность таблеток составляет 75%. При приеме их непосредственно перед приемом пищи биодоступность увеличивается на 20%, а максимальная концентрация в плазме - на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется. Распределение в организме происходит быстро (менее 1 часа). Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту, кумуляции не происходит. У животных отмечали проникновение препарата в молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови 1,2. Связывание с белками плазмы и с эритроцитами слабое. Метаболизм тиаприда очень невелик: 70% дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часа у мужчин. Выделение происходит преимущественно с мочой, а почечный клиренс достигает 330 мл/мин. Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с нарушенной функцией почек выделение коррелирует с КК. Если КК ниже 20 мл/мин, суточную дозу препарата следует устанавливать в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности: применяют половинную дозу при КК 11-20 мл/мин и четверть дозы при КК 10 мл/мин.

Особые условия

ЗНС характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции периферической нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность АД, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние, предупреждающие сигналы. Некоторые факторы риска, такие как обезвоживание или органическое поражение мозга, несмотря на то, что такое действие нейролептиков может объясняться идиосинкразией, по-видимому, являются предрасполагающими. Тиаприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QТ. Известно, что этот эффект увеличивает риск серьезных желудочковых аритмий, он усиливается на фоне брадикардии, при гипокалиемии, а также в случае врожденного или приобретенного удлинения интервала QТ (при комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QТс). До начала применения препарата следует провести коррекцию гипокалиемии. Следует обеспечить контроль клинической картины, электролитного баланса и ЭКГ. При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо применения агонистов допаминовых рецепторов следует назначать антихолинергические препараты. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения пациенты должны воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций Передозировка Симптомы: избыточное седативное действие, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы. Лечение: отмена препарата, промывание желудка (при отравлении таблетками), симптоматическая и дезинтоксикационная терапия, мониторинг за жизненно важными функциями организма, особенно сердечной деятельности (риск удлинения интервала QТ) до полного исчезновения симптомов интоксикации. При тяжелых экстрапирамидных симптомах - антихолинергические препараты. Поскольку тиаприд слабо подвергается диализу, для удаления активного вещества не рекомендуется применять гемодиализ. Антидот тиаприда неизвестен.

Состав

• 1 амп. тиаприд (в форме гидрохлорида) 100 мг 1 амп. тиаприда гидрохлорид 111.1 мг, ?что соответствует содержанию тиаприда 100 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 5 мг, вода д/и - до 2 мл.

Тиаприд показания к применению

• Для взрослых: - купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте; - интенсивный хронический болевой синдром. Для взрослых и детей старше 6 лет: - различные типы хореи; - синдром Жиля де ла Туретта. Для детей старше 6 лет: - расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью

Тиаприд противопоказания

• - диагностированные или подозреваемые пролактин-зависимые опухоли, например, пролактинома гипофиза и рак молочной железы; - диагностированная или подозреваемая феохромоцитома; - гипертензивный криз; - выраженная почечная и/или печеночная недостаточность; - I триместр беременности; - период лактации (грудного вскармливания); - детский возраст (до 6 лет); - комбинация с cультопридом; - комбинации с агонистами допаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона; - комбинации с лекарственными средствами, которые могут вызывать аритмии: антиаритмические препараты класса I А (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, сульпирид, пимозид, галоперидол

Тиаприд дозировка

• 100 мг 50 мг/мл

Тиаприд побочные действия

• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астения, утомляемость (9.4%); сонливость (6.6%); бессонница (4.4%); ажитация, психомоторное возбуждение (3.7%); апатические состояния (2.8%); головокружение (2.6%); головная боль (2%); паркинсонизм - тремор (2.3%), повышение АД, брадикинезия (1.2%), гиперсаливация (1.2%); редко - ранняя дискинезия и дистония (спазматическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), акатизия (0.9%). Эти симптомы обычно обратимы после отмены препарата или назначения антихолинергических противопаркинсонических средств. При длительном применении - поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные движения языка, лица и конечностей) Антихолинергические противопаркинсонические средства, назначаемые в качестве корректоров могут ухудшить состояние пациента. Возможно развитие ЗНС. Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия и сопряженные с ней расстройства (

Лекарственное взаимодействие

Комбинации противопоказаны При применении совместно с антиаритмическими препаратами класса I А (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторыми нейролептиками (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, амисульприд, пимозид, галоперидол, дроперидол) и другими препаратами, такими как бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин, мизоластин, винкамин, повышается риск желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии. Этанол усиливает седативное действие антипсихотических средств (нейролептиков). При одновременном применении леводопы и антипсихотических средств (нейролептиков) наблюдается антагонизм действия. У пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуется применять минимальные эффективные дозы леводопы и тиаприда. Агонисты допаминовых рецепторов способны вызывать или усиливать психотические нарушения. Если лечение нейролептиками необходимо пациенту, страдающему болезнью Паркинсона, получающему допаминергический препарат, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена может привести к развитию ЗНС). При одновременном применении Тиапридала со спарфлоксацином, моксифлоксацином повышается риск развития желудочковой аритмии, а также мерцательной аритмии. Если комбинации избежать не удается, то необходимо определить значение интервала QТ и обеспечить ЭКГ-контроль. Комбинации, требующие осторожностиаритмии, а также мерцательной аритмии при одновременном применении Тиапридала с препаратами, вызывающими брадикардию (блокаторы медленных кальциевых каналов - дилтиазем, верапамил; бета-адреноблокаторы; клонидин, гуанфацин; препараты наперстянки, ингибиторы холинэстеразы - донезепил, ривастигмин, галантамин, пиридостигмин, неостигмин), с препаратами, способными вызывать гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, слабительные средства, амфотерицин В, ГКС, тетракозактид). Комбинации, которые следует принимать во внимание При одновременном применении с антигипертензивными препаратами наблюдается аддитивное действие, повышается риск постуральной гипотензии. Усиление угнетающего влияния на ЦНС происходит при одновременном применении Тиапридала с препаратами, угнетающими функции ЦНС: производные морфина (опиоидные анальгетики, противокашлевые препараты и средства заместительной терапии); барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; снотворные препараты; антидепрессанты с седативным действием; блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов с седативным действием; антигипертензивные средства центрального действия; баклофен; талидомид.

Брутто-формула

C 15 H 24 N 2 O 4 S

Фармакологическая группа вещества Тиаприд

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

51012-32-9

Характеристика вещества Тиаприд

Атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало — в этиловом спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - анальгезирующее, антипсихотическое, анксиолитическое, нейролептическое, снотворное, седативное .

Избирательно блокирует дофаминовые D 2 -рецепторы мезолимбической и мезокортикальной систем (на D 1 -рецепторы действует слабо). Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола мозга; противорвотное — блокадой D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Устраняет дискинезии центрального происхождения. Подавляет продуктивную симптоматику, в т.ч. при органических заболеваниях головного мозга. Улучшает когнитивные функции у пожилых пациентов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при интеро- и экстерорецептивной боли. Потенцирует действие других нейролептиков, не усиливая экстрапирамидной симптоматики. Может понижать порог судорожной активности у больных эпилепсией.

При приеме внутрь быстро всасывается, прием пищи уменьшает абсорбцию. C max при приеме внутрь достигается через 1 ч, после в/м инъекции в дозе 200 мг — через 30 мин и составляет 2,5 мкг/мл. В крови практически не связывается с белками, слабо связывается с эритроцитами. Быстро (в течение менее 1 ч) распределяется по многим тканям и органам, проходит через ГЭБ и гематоплацентарный барьер. Умеренно подвергается биотрансформации: 70% дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. T 1/2 составляет 2,9-3,6 ч. Выводится почками. При нарушении выделительной функции почек степень снижения экскреции соотносится с величиной клиренса креатинина.

Применение вещества Тиаприд

Гиперкинетический и дискинетический синдром (сосудистого происхождения, поздние дискинезии, синдром Туретта, острая и хроническая хорея, в т.ч. хорея Геттингтона, нервный тик), тремор, головная боль нейрогенного происхождения, выраженный болевой синдром, психомоторная неуравновешенность/возбуждение, в т.ч. в пожилом возрасте, расстройства поведения (реактивные, в пожилом возрасте, при алкоголизме, в т.ч. агрессивность), острый алкогольный психоз с вегетативными нарушениями, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным бензамида, феохромоцитома (в т.ч. предполагаемая), беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Эпилепсия, выраженная почечная недостаточность, болезнь Паркинсона, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Тиаприд

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, возбуждение, поздняя дискинезия, острый нейролептический синдром (акатизия, спастические реакции, тризм, глазодвигательные нарушения, ригидность мышц и др.), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия до 40 °C, генерализованная ригидность мышц, соматовегетативные нарушения).

Со стороны мочеполовой системы: аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность.

Прочие: ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, кожные аллергические реакции.

Взаимодействие

Усиливает действие ЛС , угнетающих ЦНС (опиоидные анальгетики, барбитураты, антигистаминные ЛС , бензодиазепины), клонидина. При одновременном применении с гипотензивными средствами, в т.ч. ингибиторами АПФ , возрастает риск ортостатической гипотензии. Несовместим с алкоголем и леводопой.