Тиаприд действие. Тиапридал

Брутто-формула

C 15 H 24 N 2 O 4 S

Фармакологическая группа вещества Тиаприд

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

51012-32-9

Характеристика вещества Тиаприд

Атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало — в этиловом спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - анальгезирующее, антипсихотическое, анксиолитическое, нейролептическое, снотворное, седативное .

Избирательно блокирует дофаминовые D 2 -рецепторы мезолимбической и мезокортикальной систем (на D 1 -рецепторы действует слабо). Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола мозга; противорвотное — блокадой D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Устраняет дискинезии центрального происхождения. Подавляет продуктивную симптоматику, в т.ч. при органических заболеваниях головного мозга. Улучшает когнитивные функции у пожилых пациентов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при интеро- и экстерорецептивной боли. Потенцирует действие других нейролептиков, не усиливая экстрапирамидной симптоматики. Может понижать порог судорожной активности у больных эпилепсией.

При приеме внутрь быстро всасывается, прием пищи уменьшает абсорбцию. C max при приеме внутрь достигается через 1 ч, после в/м инъекции в дозе 200 мг — через 30 мин и составляет 2,5 мкг/мл. В крови практически не связывается с белками, слабо связывается с эритроцитами. Быстро (в течение менее 1 ч) распределяется по многим тканям и органам, проходит через ГЭБ и гематоплацентарный барьер. Умеренно подвергается биотрансформации: 70% дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. T 1/2 составляет 2,9-3,6 ч. Выводится почками. При нарушении выделительной функции почек степень снижения экскреции соотносится с величиной клиренса креатинина.

Применение вещества Тиаприд

Гиперкинетический и дискинетический синдром (сосудистого происхождения, поздние дискинезии, синдром Туретта, острая и хроническая хорея, в т.ч. хорея Геттингтона, нервный тик), тремор, головная боль нейрогенного происхождения, выраженный болевой синдром, психомоторная неуравновешенность/возбуждение, в т.ч. в пожилом возрасте, расстройства поведения (реактивные, в пожилом возрасте, при алкоголизме, в т.ч. агрессивность), острый алкогольный психоз с вегетативными нарушениями, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным бензамида, феохромоцитома (в т.ч. предполагаемая), беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Эпилепсия, выраженная почечная недостаточность, болезнь Паркинсона, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Тиаприд

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, возбуждение, поздняя дискинезия, острый нейролептический синдром (акатизия, спастические реакции, тризм, глазодвигательные нарушения, ригидность мышц и др.), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия до 40 °C, генерализованная ригидность мышц, соматовегетативные нарушения).

Со стороны мочеполовой системы: аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность.

Прочие: ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, кожные аллергические реакции.

Взаимодействие

Усиливает действие ЛС , угнетающих ЦНС (опиоидные анальгетики, барбитураты, антигистаминные ЛС , бензодиазепины), клонидина. При одновременном применении с гипотензивными средствами, в т.ч. ингибиторами АПФ , возрастает риск ортостатической гипотензии. Несовместим с алкоголем и леводопой.

Немного фактов о товаре:

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке сайт: от 896

Немного фактов

Препарат обладает характерным снотворным, седативным эффектом. Используется для мягкого устранения болезненных ощущений, вызванных патологиями центральной нервной системы. Актуально для лечения гипер возбуждения, болевых синдромов. Используется, как поддержка для профилактики алкоголизма.

Фармакологические свойства

Тиаприд воздействует на причину дискомфорта, уменьшает чувствительность рецепторов дофамина. Блокируется работ мезокортикально, мезолимбической системы. Назначается, как мощное анти психотическое средство для устранения боли экстерцептивного, интероцептивного происхождения.

Средство блокирует механизм восприятия дофамина в области гипоталамуса, триггерной зоне. При длительном приеме, наблюдается дополнительный гипотермический, противорвотный эффект.

Общая блокада адренорецепторов, в области стволовых структур головного мозга влияет на длительность седативного эффекта. Данное свойство актуально для лечения дискинезии и гиперкинезии.

Препарат относится к группе бензамидов, замещенного происхождения. Фармакологическое действие - универсальное. Применяется, как самостоятельное лекарство, оказывает следующее действие на центральную нервную систему:

• антипсихотическое;
• нейролептическое;
• снотворное, ярко выраженное;
• обезболивающее, является анальгетиком;
• анксиолитическое, как часть комплексной терапии.

Состав разработан для нормализации когнитивных функций организмов. В сочетании с нейролептиками, усиливает эффект активных компонентов. Показаний к экстрапирамидной симптоматике не обнаружено.

Тиаприд усваивается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация действующего вещества, в плазме крови, зависит от способа приема:

• перорально - через 1 час;
• в форме внутримышечной инъекции, дозировка 200 мг - через 30 минут (среднее значение 2,5 мкг на мл).

Средство не связывается с белковыми структурами, эритроцитами. Скорость распределения в тканях, органах не превышает 1 часа. Уровень биотрансформации, при стандартной дозировке составляет более 70%. Сохраняется в моче, в неизмененной форме. Полупериод выведения из организма варьируется от 2,9 до 3,5 часов.

Лекарство выводится через почки. Скорость и качество экскреции зависит от нарушения выделительной функции. В данном случае, уровень концентрации зависит от клиренса креатинина. Активные компоненты проходят через плаценту, минуя гематоплацентарный и гематоэмбриональный барьеры.

Для Тиаприда характерно прямое воздействие на судорожную активность пациентов, страдающих эпилептическими припадками легкой и средней степени тяжести.

Состав и форма выпуска

Круглые таблетки, массой 100 мг. Поставляются в блистерах, контурных упаковках ячеистой формы, стеклянных, полимерных емкостях (по 30 таблеток в одной баночке). Лекарство помещается в картонную упаковку. Действующее вещество - тиаприда гидрохлорид.

Для внутримышечного, внутривенного использования применяется раствор. Стандартное количество - 50 мг действующего вещества на 1 мл лекарства. Реализуется в ампулах по 2 мл. Комплектация - картонная упаковка, ячеистые блистеры, скарификатор, нож для ампул, инструкция.

Способ и особенности применения

Для снижения агрессии, перевозбуждения используют таблетки. Максимально разрешенное количество, для взрослых, составляет 200-300 мг за день. Доза увеличивается постепенно от 0,05 до 0,1 г действующего вещества, с учетом возможных противопоказаний. Оптимальный интервал не превышает 2-3 раза в день.

При хронических болевых синдромах, количество действующего вещества увеличивается до 0,4 грамма в сутки (максимальное значение).Максимальный курс терапии составляет 2 месяца. Возможно повторное использование после согласования с лечащим врачом.

Побочные эффекты

При регулярном использовании Тиаприда возможна повышенная сонливость, незначительное головокружения. Отмечены жалобы на заметное повышение артериального давления. В редких случаях, проявляются симптомы дистонии, астазии, дискенезии обратимого характера.

При длительном использовании активных компонентов лекарства возможны осложнения, в форме поздней дискинезии и подобных заболеваний. В единичных случаях, применение таблеток провоцирует хроническую гиперпролактинемию, включая сопутствующие нарушения:

• импотенция, фригидность;
• аменория различной этиологии;
• скачкообразный набор веса.

Согласно инструкции по применению, парентеральное введение влияет на тонус мышц, вызывает аллергические реакции, увеличивает возбуждаемость в состоянии покоя, сна. Возможны симптомы ортостатической гипотензии.

Противопоказания

Раствор Тиаприда не назначают пациентам с выраженным гипертоническим кризом, почечной недостаточностью. Не рекомендуется использовать таблетки детям до 6 лет, уколы назначают с 7 летнего возраста. Срок терапии и количество оговариваются, непосредственно, с лечащим врачом.

Особое внимание уделяется людям, страдающим:

• эпилепсией;
• сердечно-сосудистыми патологиями во время декомпенсационных процессов;
• общими физиологическими расстройствами, характерными для пожилых людей.

Лекарство, назначается, строго, лечащим врачом при выраженной бродикардии, гипокалиемии, резким увеличением QT интервала.

При беременности

Лекарство не используются в первые 10-12 недель беременности. Клинические исследования не доказали прямого влияния активного компонента на грудное молоко и плод. При комплексной терапии, желательно воздержаться от длительного приема этого лекарства.

Показания к применению

Тиаприд назначают в качестве восстановительной, поддерживающей терапии и профилактики таких болезней:

\

• хорея, включая синдром Геттингтона, острая и хроническая форма;
• синдром Туретта;
• дискинезия сосудистого происхождения;
• сильная головная боль, сопровождаемая тремором конечностей;
• дискомфорт нейрогенной этиологии;
• неуравновешенность, вызванная психомоторными расстройствами. Актуально для пожилого возраста;
• часть заболеваний, являющихся последствием алкоголизма, наркомании, реактивного невроза, острой зависимости с вегетативными дисфункциями.

Лекарство успешно применяется для профилактики нервного тика, состояния абстиненции, психоза, сенильной неустойчивости.

Это антипсихотический препарат, обладающий седативным, анальгезирующим и снотворным эффектом. Он помогает при болях разной этиологии и подавляет агрессию, раздражение и иные психомоторные нарушения, особенно у алкоголиков и пожилых пациентов.

Международное непатентованное название

Тиаприд (латинское наименование – Tiapride)

Атх и регистрационный номер

N05AL03. Р№: ЛСР-007835/08.

Фармакотерапевтическая группа

Нейролептические антипсихотические препараты

Механизм действия

Средство имеет выраженное анальгетическое действие и позволяет избавиться и от экстероцептивной, и от интероцептивной боли. Блокада рецепторов мезокортикальной и мезолимбической системы обеспечивает антипсихотический эффект. Фармакодинамика седативного действия связана с блокадой адренорецепторов ствола ГМ.

Фармакокинетика препарата стандартна. Метаболизируется он в печени. Длительность полувыведения – больше 3 часов у мужчин, меньше 3 часов – у женщин. 70% медикамента выводится почками.

Состав и форма выпуска Тиаприда

Лекарство продается в 2 формах: инъекционный раствор и таблетки. Пилюли классической формы, белой расцветки, продаются в темных банках из стекла или ячеистых упаковках, помещенных в картонную пачку.

Раствор прозрачный или чуть окрашен. Расфасован в ампулы по 2 мл, которые находятся в пачках в комплекте со скарификатором или ампульным ножом.

Активный компонент медикамента – гидрохлорид тиапридовый. К вспомогательным веществам относятся следующие:

• в таблетках: стеарат магния, моногидрат лактозы, крахмал (картофельный), повидон;
• в растворе: инъекционная вода, натриевый хлорид.

Показания к применению

Таблетированная форма препарата назначается при наличии таких состояний:

• интенсивные и хронические боли;
• повышенная нервозность;
• разные формы хореи;
• синдром Жиля де ла Туретта.

Подросткам эти таблетки иногда выписывают при расстройствах поведения, которые сопровождаются агрессивностью и ажитацией.

Инъекционный раствор применяется в следующих случаях:

• психомоторная возбудимость;
• тремор;
• головные боли, имеющие нейрогенное происхождение;
• боли при онкологии;
• болезненность невротического происхождения;
• нервные тики;
• алкогольная зависимость;
• абстинентный синдром (при наркомании и интоксикациях спиртными напитками);
• старческие поведенческие расстройства;
• алкогольный психоз;
• старческая деменция;
• заболевания головного мозга;
• стрессовые состояния после хирургических вмешательств.

Противопоказания Тиаприда

Обе формы препарата имеют такие ограничения к применению:

• грудное вскармливание и беременность;
• феохромоцитома;
• острая форма недостаточности печени и почек;
• гипертонический криз;
• повышенная чувствительность к препарату.

Дополнительными противопоказаниями для таблеток являются:

• возраст младше 6 лет;
• сочетание с Сультопридом;
• опухоли (пролактинзависимые);
• сочетание с дофаминергическими агонистами.

Относительными противопоказаниями к использованию обеих форм медикамента являются:

• брадикардия;
• эпилепсия;
• болезни желудка;
• сердечно-сосудистые заболевания;
• наследственное увеличение интервала QT;
• сочетание со спиртосодержащими средствами.

Способ применения и дозировка Тиаприда

Препарат принимается внутрь (таблетки) и инъекционным способом (раствор).

Таблетки

• при хронических болях (например, головная боль напряженного типа): от 200 до 400 мг в день;
• повышенная возбудимость и агрессия: от 200 до 300 мг в день взрослым и по 50 мг 2 раза в день пожилым пациентам;
• поведенческие расстройства у подростков: по 100-160 мг в день.

Раствор

Изначально препарат следует принимать в минимальной дозе, после чего она должна постепенно увеличиваться.

Раствор вводится внутривенно или внутримышечно в следующих дозах:

• некупирующийся болевой синдром: по 200-350 мг в день;
• делириоз и пределириоз: по 350-1200 мг в день равными частями с интервалом в 5-6 часов.

Предельная ежедневная доза – 1800 мг.

Особые указания

Пациентам с гипокалиемией терапию необходимо заранее скорректировать. При лечении препаратом требуется тщательный контроль течения болезни, показателей ЭКГ. Также необходимо следить за нарушениями электролитного равновесия.

При появлении экстрапирамидного синдрома дофаминергические лекарства нужно заменить антихолинергическими.

При беременности и лактации

Беременным женщинам пользоваться медикаментом следует в минимальных дозах и только после назначения врачом. Детям, матери которых во время их вынашивания использовали это лекарство, желательно обследовать ЖКТ и ЦНС.

В детском возрасте

Влияние препарата на растущий организм не имеет никаких официальных подтверждений. Однако нежелательно его давать детям до 6 лет.

В пожилом возрасте

В инструкции по применению сказано, что пациентам преклонного возраста следует осторожно пользоваться лекарством. При этом врач назначает им минимальные дозировки.

При нарушениях функции печени

При наличии печеночной недостаточно пользоваться медикаментозным средством нежелательно.

При нарушениях функции почек

При проблемах с этими органами препарат принимать нужно осторожно и в минимальных дозировках, а при развитии побочных реакций сразу же обратиться к доктору.

Побочные эффекты

Таблетированная форма препарата может вызвать следующие побочные эффекты:

• болезненность в груди;
• мерцательная аритмия;
• гиперпролактинемия, аменорея, набухание груди, галакторея, нарушение эякуляции и импотенция;
• апатические состояния, утомляемость, повышение артериального давления, тремор, головокружение;
• дистония, акатизия, спастическая кривошея;
• нейролептический синдром (злокачественный).

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения способен вызывать:

• поздние и ранние дискинезии;
• уменьшение мышечного тонуса;
• повышенное психомоторное возбуждение, утомляемость, сонливость;
• гиперпролактинемия и гинекомастия;
• гипертермия;
• высыпания и зуд кожи.

Влияние на управление транспортным средством

При лечении медикаментом нежелательно заниматься деятельностью, которая предполагает повышенную концентрацию внимания. Это касается и управления авто и другим механическим оборудованием.

Передозировка

Превышение рекомендуемых доз препарата может привести к угнетению сознания, артериальной гипотензии, сонливости и экстрапирамидным расстройствам. Терапия в такой ситуации направлена на устранение симптомов и начинается с промывания желудка и отмены лекарства.

Лекарственное взаимодействие

Повышает эффективность медикаментов, подавляющих работу ЦНС.

При одновременном использовании противопаркинсонических препаратов следует проконсультироваться с доктором.

Совместимость с алкоголем

При одновременном приеме со спиртными напитками и лекарствами с этанолом повышается седативный эффект нейролептиков. Поэтому сочетать рассматриваемый медикамент с ними крайне нежелательно.

Условия отпуска из аптек

Отпускается препарат исключительно по медицинскому рецепту.

Цена

Стоимость средства варьируется от 1050 до 1260 рублей за 1 пачку в зависимости от региона и точки продаж.

Условия хранения

Хранить медикамент следует в защищенном от влаги и света месте, температура не должна превышать +30°C.

Срок годности

Препарат сохраняет фармацевтическую активность в течение 5 лет с момента производства.

Фирма производитель

Изготавливает препарат фармацевтическая корпорация “Органика”.

Аналоги

Если есть противопоказания к приему средства или его не оказалось в аптеке, то заменой могут быть синонимы (лекарства, в составе которых есть такое же действующее вещество):

• Солиан;
• Бетамакс;
• Просульпин;
• Тиапридал;
• Сульпирид.

SANOFI-AVENTIS SYNTHELABO GROUPE Московский эндокринный завод,ФГУП Органика ОАО ПОЛИФАРМ ICN Санофи Винтроп Индустрия

Страна происхождения

Россия Франция

Группа товаров

Нервная система

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Формы выпуска

• 10 - блистеры (2) - коробки 2 мл - ампулы (10) - пачки картонные (1 2 мл - ампулы бесцветного стекла с точкой разлома и двумя маркировочными кольцами в верхней части ампулы (6) - упаковки ячейковые контурные пластиковые (2) - пачки картонные. 30 - банки темного стекла (1) - пачки картонные. 30 - банки полимерные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные

Описание лекарственной формы

• Раствор для в/в и в/м введения Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или практически бесцветный, прозрачный. таблетки Таблетки белого или кремово-белого цвета, круглые, плоские, со скошенными с обеих сторон краями, с перекрестной делительной линией на верхней стороне и гравировкой "Tiapridal 100" - на другой; без запаха или со слабым запахом.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик). Оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Обладает выраженным анальгетическим эффектом, как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Фармакокинетика

После приема внутрь 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме - 1,3 мкг/мл - достигается за 1 час. После внутримышечной инъекции 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме - 2,5 мкг/мл - достигается за 30 минут. Биодоступность таблеток составляет 75%. При приеме их непосредственно перед приемом пищи биодоступность увеличивается на 20%, а максимальная концентрация в плазме - на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется. Распределение в организме происходит быстро (менее 1 часа). Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту, кумуляции не происходит. У животных отмечали проникновение препарата в молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови 1,2. Связывание с белками плазмы и с эритроцитами слабое. Метаболизм тиаприда очень невелик: 70% дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часа у мужчин. Выделение происходит преимущественно с мочой, а почечный клиренс достигает 330 мл/мин. Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с нарушенной функцией почек выделение коррелирует с КК. Если КК ниже 20 мл/мин, суточную дозу препарата следует устанавливать в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности: применяют половинную дозу при КК 11-20 мл/мин и четверть дозы при КК 10 мл/мин.

Особые условия

ЗНС характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции периферической нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность АД, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние, предупреждающие сигналы. Некоторые факторы риска, такие как обезвоживание или органическое поражение мозга, несмотря на то, что такое действие нейролептиков может объясняться идиосинкразией, по-видимому, являются предрасполагающими. Тиаприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QТ. Известно, что этот эффект увеличивает риск серьезных желудочковых аритмий, он усиливается на фоне брадикардии, при гипокалиемии, а также в случае врожденного или приобретенного удлинения интервала QТ (при комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QТс). До начала применения препарата следует провести коррекцию гипокалиемии. Следует обеспечить контроль клинической картины, электролитного баланса и ЭКГ. При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо применения агонистов допаминовых рецепторов следует назначать антихолинергические препараты. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения пациенты должны воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций Передозировка Симптомы: избыточное седативное действие, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы. Лечение: отмена препарата, промывание желудка (при отравлении таблетками), симптоматическая и дезинтоксикационная терапия, мониторинг за жизненно важными функциями организма, особенно сердечной деятельности (риск удлинения интервала QТ) до полного исчезновения симптомов интоксикации. При тяжелых экстрапирамидных симптомах - антихолинергические препараты. Поскольку тиаприд слабо подвергается диализу, для удаления активного вещества не рекомендуется применять гемодиализ. Антидот тиаприда неизвестен.

Состав

• 1 амп. тиаприд (в форме гидрохлорида) 100 мг 1 амп. тиаприда гидрохлорид 111.1 мг, ?что соответствует содержанию тиаприда 100 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 5 мг, вода д/и - до 2 мл.

Тиаприд показания к применению

• Для взрослых: - купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте; - интенсивный хронический болевой синдром. Для взрослых и детей старше 6 лет: - различные типы хореи; - синдром Жиля де ла Туретта. Для детей старше 6 лет: - расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью

Тиаприд противопоказания

• - диагностированные или подозреваемые пролактин-зависимые опухоли, например, пролактинома гипофиза и рак молочной железы; - диагностированная или подозреваемая феохромоцитома; - гипертензивный криз; - выраженная почечная и/или печеночная недостаточность; - I триместр беременности; - период лактации (грудного вскармливания); - детский возраст (до 6 лет); - комбинация с cультопридом; - комбинации с агонистами допаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона; - комбинации с лекарственными средствами, которые могут вызывать аритмии: антиаритмические препараты класса I А (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, сульпирид, пимозид, галоперидол

Тиаприд дозировка

• 100 мг 50 мг/мл

Тиаприд побочные действия

• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астения, утомляемость (9.4%); сонливость (6.6%); бессонница (4.4%); ажитация, психомоторное возбуждение (3.7%); апатические состояния (2.8%); головокружение (2.6%); головная боль (2%); паркинсонизм - тремор (2.3%), повышение АД, брадикинезия (1.2%), гиперсаливация (1.2%); редко - ранняя дискинезия и дистония (спазматическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), акатизия (0.9%). Эти симптомы обычно обратимы после отмены препарата или назначения антихолинергических противопаркинсонических средств. При длительном применении - поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные движения языка, лица и конечностей) Антихолинергические противопаркинсонические средства, назначаемые в качестве корректоров могут ухудшить состояние пациента. Возможно развитие ЗНС. Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия и сопряженные с ней расстройства (

Лекарственное взаимодействие

Комбинации противопоказаны При применении совместно с антиаритмическими препаратами класса I А (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторыми нейролептиками (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, амисульприд, пимозид, галоперидол, дроперидол) и другими препаратами, такими как бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин, мизоластин, винкамин, повышается риск желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии. Этанол усиливает седативное действие антипсихотических средств (нейролептиков). При одновременном применении леводопы и антипсихотических средств (нейролептиков) наблюдается антагонизм действия. У пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуется применять минимальные эффективные дозы леводопы и тиаприда. Агонисты допаминовых рецепторов способны вызывать или усиливать психотические нарушения. Если лечение нейролептиками необходимо пациенту, страдающему болезнью Паркинсона, получающему допаминергический препарат, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена может привести к развитию ЗНС). При одновременном применении Тиапридала со спарфлоксацином, моксифлоксацином повышается риск развития желудочковой аритмии, а также мерцательной аритмии. Если комбинации избежать не удается, то необходимо определить значение интервала QТ и обеспечить ЭКГ-контроль. Комбинации, требующие осторожностиаритмии, а также мерцательной аритмии при одновременном применении Тиапридала с препаратами, вызывающими брадикардию (блокаторы медленных кальциевых каналов - дилтиазем, верапамил; бета-адреноблокаторы; клонидин, гуанфацин; препараты наперстянки, ингибиторы холинэстеразы - донезепил, ривастигмин, галантамин, пиридостигмин, неостигмин), с препаратами, способными вызывать гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, слабительные средства, амфотерицин В, ГКС, тетракозактид). Комбинации, которые следует принимать во внимание При одновременном применении с антигипертензивными препаратами наблюдается аддитивное действие, повышается риск постуральной гипотензии. Усиление угнетающего влияния на ЦНС происходит при одновременном применении Тиапридала с препаратами, угнетающими функции ЦНС: производные морфина (опиоидные анальгетики, противокашлевые препараты и средства заместительной терапии); барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; снотворные препараты; антидепрессанты с седативным действием; блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов с седативным действием; антигипертензивные средства центрального действия; баклофен; талидомид.

Тиаприд – антипсихотический препарат (нейролептик), оказывающий седативное, снотворное и анальгезирующее действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• Таблетки: плоскоцилиндрические, белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках или по 30 шт. в банках из светозащитного стекла, в картонной пачке 2 упаковки или 1 банка);
• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный (по 2 мл в ампулах, в картонной пачке 10 ампул вместе с ампульным ножом или скарификатором; по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки вместе с ампульным ножом или скарификатором).

В 1 таблетке содержится:

• Действующее вещество: тиаприд (в форме гидрохлорида) – 100 мг;
• Вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, магния стеарат, лактозы моногидрат (сахар молочный) и повидон (ПВП низкомолекулярный медицинский).

В 1 мл раствора содержится:

• Действующее вещество: тиаприд (в форме гидрохлорида) – 50 мг;
• Вспомогательные компоненты: натрия хлорид и вода для инъекций.

Показания к применению

В форме таблеток Тиаприд назначают для лечения следующих заболеваний:

• Интенсивный хронический болевой синдром у взрослых;
• Агрессивные состояния и психомоторное возбуждение у взрослых, особенно в пожилом возрасте и при хроническом алкоголизме;
• Различные типы хореи у взрослых и детей старше 6 лет;
• Синдром Жиля де ла Туретта у взрослых и детей старше 6 лет;
• Расстройства поведения с агрессивностью и ажитацией у детей старше 6 лет.

В виде раствора для инъекций препарат применяется при лечении таких заболеваний и состояний:

• Нервный тик;
• Головная боль нейрогенного происхождения;
• Психомоторное возбуждение;
• Острая и хроническая хорея;
• Дискинетический и гиперкинетический синдром (в том числе при применении нейролептиков, при паркинсонизме сосудистого происхождения, включая поздние дискинезии);
• Сенильная моторная неустойчивость;
• Тремор;
• Нарушение поведения при алкоголизме;
• Расстройства поведения в пожилом возрасте;
• Алкогольный психоз;
• Абстинентный синдром, обусловленный алкоголизмом или наркоманией;
• Хронический болевой синдром (в т.ч. спастические боли в конечностях, артралгии, боли невротического происхождения, боли у онкологических больных).

Противопоказания

Для обеих лекарственных форм Тиаприда:

• Выраженная почечная и/или печеночная недостаточность;
• Гипертонический криз;
• Диагностированная или подозреваемая феохромоцитома;
• I триместр беременности;
• Период лактации;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дополнительно для таблеток:

• Детский возраст до 6 лет;
• Наличие или подозрение на пролактинзависимые опухоли, например, пролактиному гипофиза, рак груди;
• Одновременное применение сультоприда;
• Необходимость назначения дофаминергических агонистов (бромокриптина, апоморфина, каберголина, пирибедила, перголида, прамипексола, лизурида, хинаголида, энтакапона, ропинирола, амантадина), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона;
• Комбинация с лекарственными средствами, которые могут вызвать нарушение ритма сердца, такими как: антиаритмические препараты Iа класса (дизопирамид, гидрохинидин, хинидин) и III класса (дофетилид, соталол, ибутилид, амиодарон), некоторые нейролептики (трифлуоперазин, левомепромазин, циамемазин, хлорпромазин, амисульприд, галоперидол, пимозид, дроперидол, тиоридазин, сульпирид);
• Одновременное применение следующих препаратов: винкамин внутривенно, эритромицин, дифеманил, мизоластин, спарфлоксацин, цизаприд, моксифлоксацин, бепридил, леводопа.

Дополнительно для раствора: детский возраст до 7 лет.

Тиаприд с осторожностью назначают:

• Обе лекарственные формы: сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации, эпилепсия, болезнь Паркинсона, хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст;
• Таблетки (дополнительно): гипокалиемия, брадикардия (реже 55 уд/мин), врожденное удлинение интервала QT, одновременное применение препаратов, содержащих спирт, а также лекарственных средств, способных вызывать гипокалиемию, выраженную брадикардию (менее 55 уд/мин), удлинение интервала QT или снижение сердечной проводимости.

Способ применения и дозировка

Таблетки Тиаприд следует принимать внутрь. Если состояние больного позволяет, лечение рекомендуется начинать с низкой дозы, постепенно повышая ее до минимальной эффективной.

• Агрессивные состояния и психомоторное возбуждение, особенно в пожилом возрасте или при хроническом алкоголизме: взрослые – 200-300 мг в сутки в течение 1-2 месяцев, пожилые – 50 мг 2 раза в сутки. При необходимости каждые 2-3 дня дозу повышают на 50-100 мг. Максимально допустимая суточная доза – 300 мг;
• Синдром Жиля де ла Туретта и хорея: начальная доза для взрослых – 25 мг в сутки. Далее ее постепенно повышают до достижения минимальной эффективной. Средняя суточная доза колеблется в пределах 300-800 мг. Дозы для пациентов с нарушением функции почек: клиренс креатинина (КК) 11-20 мл/минуту – 1 / 2 дозы для взрослого, КК 10 мл/минуту – 1 / 4 дозы. Детям старше 6 лет суточную дозу определяют в зависимости от их массы тела – из расчета 3-6 мг на каждый килограмм веса;
• Интенсивный хронический болевой синдром у взрослых: 200-400 мг в сутки;
• Расстройства поведения с агрессивностью и ажитацией у детей старше 6 лет: 100-150 мг в сутки.

Раствор Тиаприд предназначен для внутривенного (в/в) или внутримышечного (в/м) введения.

• Некупирующиеся боли: 200–400 мг в сутки;
• Делириозное и пределириозное состояние: 400-1200 мг каждые 4-6 часов, в тяжелых случаях допускается увеличение дозы до 1800 мг.

При КК менее 20 мл/минуту суточную дозу снижают в 2 раза, при КК менее 10 мл/минуту – в 4 раза.

Детям от 7 лет назначают по 100-150 мг в сутки. Максимально допустимая суточная доза – 300 мг.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты, возникающие при приеме Тиаприда в форме таблеток:

• Относительно часто: сонливость или бессонница, психомоторное возбуждение, ажитация, утомляемость, астения, апатические состояния, головная боль, головокружение, повышение артериального давления; у пациентов с синдромом Паркинсона – брадикинезия, тремор, гиперсаливация;
• Редко: ранняя дискинезия и дистония (окулогирные кризы, спастическая кривошея, тризм); при длительном применении – поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные движения конечностей, лица и языка);
• Крайне редко (менее 0,2%): гиперпролактинемия и связанные с ней расстройства – боль в груди, набухание грудных желез, галакторея, аменорея, нарушение эякуляции или импотенция; увеличение массы тела, постуральная гипотензия, мерцательная аритмия, удлинение интервала QT, злокачественный нейролептический синдром.

Возможные побочные эффекты, отмечающиеся при применении препарата в форме инъекционного раствора:

• Повышенная утомляемость, сонливость, снижение мышечного тонуса, экстрапирамидные симптомы, возбуждение, ранние (тризм, глазодвигательные нарушения, спастическая кривошея) и поздние дискинезии, злокачественный нейролептический синдром;
• Явления гиперстимуляции (обострение галлюцинаторно-бредовой симптоматики или усиление тревоги у пациентов с шизофренией);
• Кожные аллергические реакции, увеличение массы тела, снижение потенции, галакторея, аменорея, гинекомастия, фригидность, гиперпролактинемия, ортостатическая гипотензия, гипертермия.

Особые указания

До начала лечения таблетками, во избежание удлинения интервала QT, необходимо скорректировать гипокалиемию, а во время проведения терапии – контролировать клиническую картину, электролитный баланс и электрокардиограмму.

Некоторые факторы риска, такие как органическое поражение мозга и обезвоживание, являются предрасполагающими к развитию злокачественного нейролептического синдрома в период лечения Тиапридом.

При экстрапирамидном синдроме, вызванном Тиапридом в таблетированной форме, вместо дофаминергических агонистов необходимо применять антихолинергические препараты.

Во время лечения инъекций следует воздержаться от употребления алкогольных напитков.

Вне зависимости от того, какая лекарственная форма препарата назначена, в период терапии нужно соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих скорости реакций и повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Раствор Тиаприд усиливает действие препаратов, угнетающих центральную нервную систему (барбитуратов, бензодиазепинов, наркотических анальгетиков и антигистаминных средств), а также ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента и других гипотензивных препаратов. Несовместим с этанолом и леводопой.

Возможные реакции взаимодействия при приеме Тиаприда в форме таблеток одновременно с другими лекарственными средствами:

• Антиаритмические и другие препараты, вызывающие гипокалиемию и брадикардию: возрастает риск развития мерцательной аритмии и желудочковых аритмий;
• Средства, угнетающие функцию центральной нервной системы: усиливается угнетающее действие;
• Антигипертензивные средства: увеличивается вероятность постуральной гипотензии;
• Леводопа: отмечается взаимный антагонизм (по этой причине пациентам с болезнью Паркинсона оба препарата следует назначать в минимальных эффективных дозах);
• Дофаминергические агонисты: возникают или усиливаются психотические нарушения (пациентам с болезнью Паркинсона при назначении Тиаприда дозу дофаминергического препарата следует снижать постепенно, вплоть до полной отмены);
• Алкоголь: усиливается седативное действие нейролептика.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 30 ºС, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности – 5 лет.