Тамоксифен-здоровье таблетки: инструкция по применению. Тамоксифен в бодибилдинге Тамоксифен передозировка

При обнаружении злокачественных образований в грудных железах и половых органов мужчин и женщин врачи назначают препарат Тамоксифен. Он включает нестероидные вещества, обладающие антиэстрогеновым действием, что подавляет рост патологических клеток, нормализует гормональный фон. Ознакомьтесь с инструкцией по применению препарата, чтобы использовать его грамотно. Только врач назначает лечение, не принимайте медикамент без его разрешения, это опасно.

Инструкция по применению Тамоксифена

Согласно принятой медицинской классификации, лекарство Тамоксифен входит в группу антагонистов гормонов и аналогичных средств, обладает антиэстрогеновым действием. Такой эффект препарата достигается за счет содержания в нем активного вещества тамоксифена цитрата, который связывает эстрогены в определенных участках тела и замедляет прогресс роста опухолей.

Состав и форма выпуска

Тамоксифен выпускается только в таблетированном формате, других лекарств под этим названием нет. Состав и описание:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тамоксифен является нестероидным веществом и обладает антиэстрогеновым действием. Такой эффект проявляется за счет связывания эстрогенов в специфических участках. Происходит подавление рецепторов аутогенных гормонов, замедляется прогресс роста опухолей, который стимулируется эстрогенами. После попадания в желудок и кишечник, вещество быстро абсорбируется.

Максимальная концентрация компонента наблюдается через 4-7 часов после приема, состояние равновесия наступает через 4-6 недель. С белками плазмы (альбуминами) связывается почти 99% препарата. Метаболизм медикамента происходит в печени, средство выводится с желчью, мочой. Экскреция двухфазная, выведение длится 14-28 часов для первой фазы и 14 дней для второй.

Показания к применению

В инструкции по применению, вложенной внутрь каждой пачки с таблетками содержатся сведения о показаниях использования препарата. К ним относятся заболевания и состояния:

• адъювантная терапия рака молочной железы у женщин;
• лечение рака молочной железы с пораженными лимфатическими узлами и метастазами у мужчин и женщин;
• онкология грудных желез у женщин в период пременопаузы;
• рак грудной железы у мужчин после кастрации;
• рак почек, яичников, предстательной железы;
• меланома, карцинома с содержанием эстрогенных рецепторов.

Как принимать Тамоксифен

Помимо лечения рака молочный железы и эндометрия, препарат могут принимать бодибилдеры для увеличения выносливости и эффективности мышц. В зависимости от назначения Тамоксифена отличаются дозировка, режим использования, курс продолжительности терапии. Таблетки принимаются пероральным способом, запиваются водой. Режим дозирования определяется индивидуально врачом, исходя из положения пациента, тяжести болезни, стадии прогресса.

При раке молочной железы и раке эндометрия

При онкологии молочной железы суточной дозой препарата является 20 мг, при распространенной форме болезни дозировка составит 30-40 мг/сутки, а максимальная – 40 мг. Объективный ответ на терапию врачи отмечают через 4-10 недель после начала лечения, при метастазах в костных тканях эффект может проявляться через несколько месяцев после накопления активного вещества.

Таблетки не разжевываются, запиваются жидкостью, при назначении более 2 шт. могут делиться на несколько приемов. Курс лечения длится до достижения ремиссии и определяется врачом. При необходимости терапию дополняют приемом цитостатических средств, лучевыми методами лечения. Если показано однократное употребление таблеток, доза принимается в утренние часы.

Применение в бодибилдинге

За счет того, что Тамоксифен повышает уровень тестостерона в организме, его используют в спорте и бодибилдинге. Прием препарата по 20 мг десятидневным курсом увеличивает уровень мужских гормонов в крови на 42%, а через полтора месяца эффект составит 83%. Целями использования медикамента также являются увеличение массы мышц, рельефности, подъем общей массы тела или снижение концентрации жира, предотвращение гинекомастии, скопления жидкости, отложений жира.

Тамоксифен не дает развиваться железодефицитной анемии, желтухе, дисфункции печени, гепатонекроза, гипокоагуляции, маскулинизации у женщин. Средство применяется на послекурсовой терапии. Доза подбирается индивидуально (10-40 мг/сутки), прием менее 30 мг/сутки не сопровождается побочными эффектами. Полный курс составляет семь пачек по 30 таблеток.

Как принимать Тамоксифен после курса

Препарат принимается после курса стероидов – на второй неделе стероидного цикла. Такая особенность связана с повышением уровня эстрогенов к концу первой недели цикла. Конец курса приходится на промежуток через 2-4 недели после завершения приема стероидов. Суточной дозой препарата является 20-60 мг 2-3 раза/сутки. Для расчета дозировки после курса андрогенов, лютеотропинов и анаболических стероидов (ААС) используют правила:

• суммарная доза ААС менее 0,5 г/неделю – доза Тамоксифена 20 мг/сутки;
• 0,5-1 г/неделю – 40 мг/сутки;
• больше 1 г/неделю – по 60 мг/сутки.

При сравнении Тамоксифена с другими лекарствами, направленными на уменьшение побочных эффектов, вызванных анаболиками, и улучшение спортивных результатов, рассматриваемый препарат выигрывает или наоборот. По сравнению с Провироном средства требуется меньше, но Провирон относится к антагонистам эстрогена и подавляет образование гормонов, предотвращая ароматизацию стероидов и атеросклероз. Мужчинам советуют выбирать Провирон, он действует на причину, а не просто маскирует и устраняет симптомы проблемы.

Если атлет принимает анаболики, не подверженные ароматизации, применять ингибиторы ароматазы не надо, Тамоксифен же включают в прием на завершающей стадии курса. По сравнению с Кломидом он предпочтительнее. Тамоксифен меньше действует на гипофиз, но одинаково хорошо восстанавливает уровень эндогенного тестостерона, не повышает уровень связывающегося с тестостероном глобулина, стоит дешевле.

Особые указания

Использование препарата сопряжено с рядом правил, о которых рассказывается в пункте особых указаний инструкции. Выдержки оттуда:

• медикамент с осторожностью используется при лечении больных с патологиями почек, сахарным диабетом, офтальмологическими заболеваниями, тромбоэмболическими поражениями в анамнезе, лейкопенией, тромбоцитопенией, гиперкальциемией;
• длительный прием лекарства требует постоянного контроля уровня кальция, лейкоцитов, показателей свертывающей системы и тромбоцитов в крови, наблюдения у окулиста для исследований внутричерепного и глазного давления;
• маловероятно, что средство снижает скорость и концентрацию внимания, четкость зрения, поэтому лекарство разрешено к использованию во время управления транспортом и опасными механизмами.

При беременности

До начала терапии пациенты проходят тщательное обследование, следует исключить беременность. Женщинам детородного возраста требуется надежно предохраняться во время всего курса лечения и еще три месяца после окончания, заменить пероральные противозачаточные таблетки барьерными контрацептивами. Применение Тамоксифена при беременности и грудном вскармливании запрещено, это рискованно нарушением гормонального фона и развития с ростом плода или новорожденного ребенка.

Совместимость с алкоголем

По отзывам врачей, строго запрещено совмещать прием препарата с алкоголем, спиртосодержащими напитками и лекарствами. Это приводит к повышенной нагрузке на печень, риску отравления и снижению эффективности медикамента.

Лекарственное взаимодействие

Во время терапии Тамоксифеном следует проявлять осторожность при назначении других лекарственных средств. Комбинации и риски:

• запрещено сочетание с другими гормональными препаратами, особенно содержащими эстрогены;
• средства кумаринового ряда, влияющие на коагуляцию крови, требуют коррекции дозы Тамоксифена;
• цитостатики, диуретики повышают риск тромбообразования;
• Бромокриптин повышает концентрацию активного вещества и метаболитов в плазме крови, его допаминергический эффект усиливается;
• Аллопуринол усиливает гепатотоксическое действие, аминоглутетимид уменьшает концентрацию вещества в плазме;
• препарат пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную Атракурием;
• увеличивает протромбиновое время, вызывает гематурию и гематомы в сочетании с Варфарином;
• Рифампицин уменьшает концентрацию активного компонента в плазме крови;
• антациды, антигистаминные средства, провоцируют преждевременную потерю эффекта таблетки, поэтому между приемом лекарств должно пройти 1-2 часа.

Побочные действия

В инструкции по применению указаны побочные действия Тамоксифена у женщин, мужчин. К таковым относятся:

• лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, панцитопения;
• приливы жара, вагинальные, маточные кровотечения, нарушения менструального цикла, выделения из влагалища, зуд половых органов, вульвы;
• гиперплазия эндометрия, полипы, эндометриоз, рак эндометрия;
• прекращение менструаций, оборотный кистозный отек яичников и развитие кист;
• импотенция, потеря либидо, миастения;
• тошнота, рвота, анорексия, потеря вкуса, запор, диарея, повышение кислотности желудочного сока;
• снижение остроты зрения, помутнения роговицы, катаракта, ретинопатия;
• панкреатит, гипертриглицеридемия, жировая инфильтрация печени, гипертрофия;
• холестаз, гепатит, алопеция (облысение), многоформная эритема;
• гиперчувствительность, ангионевротический отек;
• буллезный пемфигоид;
• тромбоз, эмболия легочной артерии.

Передозировка

По отзывам врачей, острых случаев передозировки Тамоксифеном не наблюдалось. Проявлениями отравления препаратом служат усиленные побочные признаки. Для их устранения необходимо срочно обратиться к врачу за лечением. Специфических антидотов к веществу не существует, гемодиализ не эффективен, назначается симптоматическая терапия, отмена препарата.

Противопоказания

Из инструкции по применению препарата известно о его противопоказаниях. К таковым относятся:

• повышенная чувствительность к компонентам состава;
• беременность, лактация (кормление грудью);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• тяжелое течение тромбоцитопении, лейкопении;
• гиперкальциемия;
• тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен;
• катаракта, нарушения работы печени;
• выраженный тромбофлебит;
• гиперлипидемия.

Условия продажи и хранения

Препарат можно купить только по рецепту, он хранится при температуре до 25 градусов вдали от доступа детей в сухом темном месте в течение трех лет.

Чем можно заменить Тамоксифен

Аналог Тамоксифена при лечении рака молочной железы может относиться к прямым или косвенным. К первой группе относят препараты с тем же составом, ко второй – с одинаковым терапевтическим действием, но другими компонентами. Аналогами медикамента служат:

• Зитазониум, Веро-Тамоксифен – прямые аналоги, синонимы с тем же веществом;
• Фарестон, Фазлодекс – препараты содержат торемифен, обладают противоопухолевым, антиэстрогенным действиями.
Тамоксифен. Что это такое. Смотреть видео

В состав Тамоксифена входит 15,2; 30,4 или 45,6 мг тамоксифена цитрата , что, соответственно, эквивалентно 10, 20 или 30 мг тамоксифена.

Таблетки расфасовываются в блистеры, контейнеры или полиэтиленовые флаконы по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 или 300 шт.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакологическое действие

Обладает антиэстрогенными и противоопухолевыми свойствами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тамоксифен — это нестероидный противоопухолевый антиэстрогенный препарат , характеризующийся способностью конкурентно ингибировать периферические эстрогенные рецепторы в органах-мишенях и происходящих из них опухолях.

В результате образуется комплекс “тамоксифен-рецептор-кофактор переноса ”, который, транслоцируясь в ядро клетки , предотвращает гипертрофию зависящих от эстрогенного регулирования клеток.

В Спорт-вики указывается, что вещество было впервые синтезировано в 1971 году и стало первым антиэстрогенным средством среди представителей класса избирательных модуляторов рецепторов эстрогена (ИМРЭ).

Оказывает антигонадотропный эффект и подавляет образование простагландинов в опухолевой ткани , замедляет развитие опухолевого процесса, который стимулируется .

После приема однократной дозы препарата способность блокировать эстрогены сохраняется в течение нескольких недель.

Способствует высвобождению гипофизарных гонадотропных гормонов , тем самым вызывая овуляцию у женщин при ее отсутствии. При олигоспермии у мужчин повышает сывороточную концентрацию эстрогенов , лютеотропина и фоллитропина .

Тамоксифен и отдельные из его метаболитов проявляют свойства мощных ингибиторов (оксидаз) со смешанными функциями (монооксигеназ) системы цитохрома Р450 печени. Тем не менее, насколько клинически значимыми являются эти эффекты, точно неизвестно.

В отдельных случаях Тамоксифен эффективен при эстрогеннезависимых опухолях . Вещество оказывает частичное эстрогенподобное действие на липидный спектр , и костную ткань .

Абсорбция Тамоксифена высокая, показатель TCmax — от 4 до 7 часов после перорального приема таблетки. Устойчивая плазменная концентрация отмечается спустя 4 недели после начала лечения с применением дозировки 40 мг/сутки.

С альбуминами плазмы крови вещество связывается на 99%. Метаболизация происходит в печени путем деметилирования, гидроксилирования и конъюгации и при участии изофермента CYP2С9.

Метаболиты выводятся преимущественно с содержимым кишечника и отчасти почками (незначительное количество). Выведение осуществляется в два этапа. Начальный период полужизни основного циркулирующего в системном кровотоке метаболита составляет от 7 до 14 часов, конечный медленный период полужизни — 7 дней.

Показания к применению

Применение Тамоксифена целесообразно при:

• эстроген-чувствительных опухолях ;
• злокачественном повреждении тканей молочной железы (в особенности, в период у женщин);
• раке груди , в том числе у мужчин после хирургического удаления половых органов;
• протоковом раке молочной железы (протоковой карциноме in situ);
• раке эндометрия .

Фарестон или Тамоксифен — что эффективнее?

Фарестон — это противоопухолевое антиэстрогенное нестероидное средство , основу которого составляет вещество . Главные особенности лекарства:

• присутствие в его химической структуре атома хлора (что делает препарат более устойчивым в сравнении с Тамоксифеном);
• отсутствие онкогенного эффекта ;
• способность индуцировать апоптоз;
• действенность при РЭ-отрицательных опухолях .

По данным клинических наблюдений, проводившихся в течение полугода, было установлено, что при приеме Фарестона:

• изменения гормонального гомеостаза на порядок благоприятнее, чем при приеме Тамоксифена;
• развиваются менее опасные для пациента в плане онкориска изменения;
• на порядок реже возникают нежелательные побочные явления.

Также исследования позволили сделать вывод о том, что в составе комплексного лечения влияние Фарестона на опухолевый процесс при прогрессирующем раке молочной железы более эффективно, чем влияние его аналога: при его применении у пациенток гораздо чаще отмечалась полная ремиссия, а прогрессирование заболевания начиналось на 1,2 месяца позже.

Кроме того, противоопухолевый эффект при лечении Фарестоном отмечался у большего количества пациенток.

Содержание

Современная медицина накопила огромный опыт борьбы с онкологическими заболеваниями. Медикаментозная терапия является одним из очень эффективных направлений. Очень часто для подавления рака врачи онкологи назначают Тамоксифен. Узнайте подробности применения таблеток.

Состав и форма выпуска

Медикамент представлен на фармацевтическом рынке форматом плоскоцилиндрических таблеток бело-кремового, или белого цвета (иногда с сероватым оттенком). Таблетки дозировкой 10 мг имеют фаску; 20 мг фаску и риску. Состав медикамента:

Механизм действия препарата

Инструкция по применению Тамоксифена (Tamoxifenum) включает сведения, что препарат обладает антиэстрогенными и противоопухолевыми действиями. Это нестероидный препарат, который конкурентно ингибирует (подавляет) периферические эстрогенные рецепторы в органах-мишенях и опухолях. В результате образуется соединение с рецепторами и кофакторами переноса, которое транслируется в ядро клетки и не дает развиваться гипертрофии. Однократный прием дозы приводит к сохранению способности блокировки эстрогена на протяжении нескольких недель.

Медикамент приводит к высвобождению гипофизарных гонадотропных гормонов, вызывает овуляцию. При олигоспермии у мужчин он приводит к повышению сывороточной концентрации эстрогенов, лютеотропина, тестостерона, фоллитропина. Вещество и некоторые его метаболиты являются мощными ингибиторами оксидаз, проявляют смешанные функции монооксигеназ системы цитохрома печени.

По данным исследований, у некоторых пациентов медикамент проявляет эффект по отношению к эстрогеннезависимым опухолям. Вещество частично эстрогеноподобно действует на жировой состав плазмы крови, костную ткань и эндометрий. Активный компонент обладает высокой абсорбцией, достигает максимальной концентрации через 4-7 часов после приема.

Устойчивая плазменная концентрация развивается через месяц постоянного приема 40 мг препарата в сутки. Действующее вещество связывается с белками плазмы (альбуминами) на 99%, проходит метаболизм в печени, деметилируется, гидроксилируется и конъюгируется. Метаболиты после конъюгации выводятся с калом, мочой в два этапа. Начальный период длится 7-14 часов, конечный медленный интервал равен неделе.

Влияние Тамоксифена на печень

Во время приема препарата крайне редко встречаются утверждения о том, что нарушается работа печени. Это связано с высокой активность действующего компонента. Побочными признаками от лечения Тамоксифеном являются гепатит, холестаз, жировая инфильтрация органа. Если принимать лекарство длительное время, есть риск развития рака печени.

Показания к применению

Назначение Тамоксифена обусловлено его способностью оказывать выраженный терапевтический эффект при следующих патологиях:

• онкология эндометрия;
• злокачественные трансформации тканей груди (особо часто у женщин в период климакса);
• протоковый рак груди;
• эстроген-чувствительные опухоли;
• рак груди у женщин и мужчин (после кастрации);
• как составляющая комплексной терапии при онкологии молочной железы (сочетание хирургического, медикаментозного и лучевого лечения);
• для лечения гинекомастии у мужчин (эффективно на ранних стадиях и при условии, что патология вызвана приемом анаболических стероидов).

Как принимать Тамоксифен

Инструкция производителя подчеркивает, что при назначении Тамоксифена необходимо принять во внимание ряд индивидуальных факторов. Профессионально и корректно это способен сделать только лечащий врач. Курс терапии занимает длительный период, вплоть до фиксации симптомов отступления болезни. Это обусловлено тем, что результативность от приема медикамента сохраняется при условии постоянного приема и нужной кислотности желудочного сока.

Максимум в сутки можно употребить 40 мг. Таблетку глотают целиком, запивая водой. Предпочтительное время однократного приема – утренние часы. Стандартные схемы приема:

• при злокачественном поражении клеток молочной железы дневная дозировка составит 20-40 мг за один или два приема;
• при онкологии эндометрия дозировка 20-30 мг с частотой 1-2 раза за сутки;
• для противодействия побочным эффектам от анаболических стероидов доза составит 30-40 мг за день (7 пачек по 30 таблеток).

Инструкция по приему Тамоксифена при употреблении андрогенов и анаболических стероидов бодибилдерами (ААС) гласит, что принимать препарат нужно со второй недели стероидного цикла и завершать после 2-4 недель после его завершения. Рекомендуемая доза в бодибилдинге находится в пределах 20-60 мг, 2-3 раза за день. Более точная дозировка рассчитывается по следующей схеме:

• при общей дозе ААС меньше 0,5 г в неделю доза медикамента составит 20 мг в день;
• при дозе от 0,5 до 1 г – 40 мг за день;
• более 1 г в неделю – 60 мг в день.

Особые указания

В инструкции к Тамоксифену есть раздел особых указаний. В нем рассказывается о полезных правилах и рекомендациях для пациента:

1. По данным исследований, препарат обладает генотоксическим и мутагенным эффектами, поэтому во время лечения женщины репродуктивного возраста должны тщательно предохраняться от нежелательной беременности.
2. Если женщина в период пременопаузы начала принимать таблетки, перед их приемом следует пройти медицинское обследование для исключения беременности. Спустя 8 недель с момента завершения курса можно отменить контрацепцию.
3. Редко, когда прием препарата может подавить менструации. Во время терапии повышается частота изменения эндометрия, возможно образование полипов, развитие раковых опухолей, гиперплазии тканей.
4. Если во время лечения появляются аномальные кровотечения, то нужно обратиться к врачу.
5. У больных с метастазами в кости высок риск развития гиперкальциемии.
6. Вызывает овуляцию.
7. Во время лечения необходим контроль уровня кальция, лейкоцитов и тромбоцитов в крови, артериального давления, состояния зрения. При гиперлипидемии к этому списку прибавляются анализы на холестерин и триглицериды.
8. Во время терапии нельзя управлять транспортными средствами, опасными механизмами, средство влияет на гипоталамус.

При беременности

В результате проведенных фармацевтическими компаниями научных исследований было установлено, что действующее вещество препарата способно оказывать тератогенное (уродующее) воздействие на плод. Принимать Тамоксифен во время беременности запрещено. В период грудного вскармливания препарат принимать также запрещено, в противном случае кормление грудью следует остановить.

Лекарственное взаимодействие

Таблетки Тамоксифен могут сочетаться не со всеми лекарствами. Существуют комбинации, на которые нужно обратить пристальное внимание. Они указаны в инструкции:

1. Одновременный прием лекарства с цитостатиками, диуретиками приводит к тромбообразованию.
2. Сочетание препарата с Аллопуринолом приводит к гепатотоксическому действию, с Аминоглутетимидом – к снижению концентрации активного вещества в плазме и глобулине.
3. Лекарство приводит к пролонгации нервно-мышечной блокады, которая вызвана атракурием.
4. При приеме бромокриптина усиливается допаминергическое действие.
5. Сочетание средства с антикоагулянтом Варфарином приводит к риску развития гематурии, гематом, увеличению протромбинового времени.
6. За счет Рифампицина сокращается концентрация тамоксифена в плазме крови.
7. Уменьшить эффект средства могут эстрогены.

Тамоксифен и алкоголь

Согласно инструкции, препарат Тамоксифен нежелательно совмещать с приемом алкогольных напитков. Это связано с тем, что этиловый спирт может негативно влиять на развитие побочных эффектов медикамента, усиливать его токсичность или замедлять всасывание органами желудочно-кишечного тракта. Это приводит к сокращению эффективности средства и лечения в целом.

Побочные действия Тамоксифена

Во время лечения препаратом нередко развиваются побочные действия. Инструкция выделяет следующие возможные:

• гепатит, тошнота, холестаз, рвота, жировая инфильтрация печени, анорексия, панкреатит;
• атеросклероз;
• ретробульбарный неврит, гепатонекроз;
• катаракта, ретинопатия, кератопатия;
• лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
• снижение либидо, гиперплазия эндометрия, импотенция, вагинальные кровотечения, увеличение массы тела, приливы, отек вульвы;
• парапемфигус (пузырчатка);
• эритема;
• нарушения работы яичников, сбой выхода яйцеклетки;
• пролиферация простагландинов;
• гиперрефлексия, гипокоагуляция белка;
• гипертриглицеридемия;
• маскулинизация;
• судороги;
• миастения;
• нарушение оплодотворения;
• флебит, отеки, тромбоэмболия;
• сыпь, зуд, алопеция, желтуха.

Передозировка

Если принять лекарство Тамоксифен в повышенной дозе или употреблять его длительное время, возможно развитие передозировки. Она сопровождается головокружением, гиперрефлексией, тремором, шаткостью походки. При появлении признаков передозировки нужно прекратить лечение, обратиться к врачу за назначением симптоматической терапии и неотложной помощью.

Противопоказания

Препарат с осторожностью назначается при болезнях глаз, печени, катаракте, тромбоэмболии в анамнезе, гиперлипидемии, выраженном тромбофлебите. Противопоказаниями, согласно инструкции, являются:

• повышенная чувствительность к компонентам;
• карцинома;
• цирроз печени;
• тяжелые формы лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии;
• тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен;
• беременность, грудное вскармливание.

Условия продажи и хранения

Тамоксифен – это безрецептурный препарат, который должен храниться при комнатной температуре в течение двух лет.

Аналоги Тамоксифена

Препарат может заменяться похожими по свойствам и активному компоненту медикаментами. К таковым относятся Кломид, Провирон и другие:

• Веро-Тамоксифен, Тамоксифен Гексал, Тамоксифен Лахема, Тамоксифен-Ферейн, Тамоксифен-Эбеве – это один и тот же препарат с тем же составом и действием, но выпускаемый разными компаниями.
• Фазлодекс – раствор для инъекций, содержащий фулвестрант цитрат, используемый для лечения рака молочной железы.
• Фарестон – противоопухолевые таблетки на основе таремифона и ферментов, обладающие антиэстрогенным действием.

Цена­

Купить Тамоксифен в аптеке или на интернет-сайте можно по ценам, на которые влияют концентрация активного вещества на дозу, объем упаковки. Примерная стоимость в московских сетях.

Гормональные средства с антиэстрогенным действием применяются в онкологии для лечения гормоночувствительных опухолей. В бодибилдинге они используются для подавления синтеза женских половых гормонов при большом поступлении андрогенов.

Другие названия и классификация

Препарат классифицируется как антагонист эстрогена.

Русское название

Тамоксифен

Латинское название

Торговые названия

В продаже имеется препарат со следующими названиями:

• Нолвадекс;
• Istubal;
• Valodex;
• Tamofen.

Код CAS

Состав и лекарственные формы Тамоксифена

Выпускается в виде таблеток с дозировкой 10 мг тамоксифена цитрата. Некоторые производители увеличивают концентрацию активного вещества до 20, 30 или 40 мг. Дополнительные вещества придают форму таблетке.

Фармакологическая группа

Противоопухолевое средство, антиэстроген.

Фармакологическое действие Тамоксифена

Не является стероидным средством, но может проявлять слабые свойства эстрогенов. В органах-мишенях конкурентно связывается с рецепторами к эстрогену. Такими органами являются:

• молочная железа;
• гипофиз;
• матка;
• ткани влагалища.

Противоопухолевое действие основано также на блокировании рецепторов к эстрогенам в карциноме. Препарат после соединения с активным центром не стимулирует синтез ДНК, как это происходит в норме, а подавляет деление клетки. Это тормозит рост опухоли и вызывает ее постепенную гибель.

Блокирующее действие на эстрогены сохраняется в течение нескольких недель после однократно введенной дозы.

У женщин с нарушениями менструального цикла может вызвать овуляцию за счет действия на гипоталамус и стимулирования гипоталамического рилизинг-фактора, который воздействует на гипофиз и вызывает выброс соответствующих гормонов.

У мужчин применение вещества приводит к увеличению в крови лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, которые ускоряют выработку сперматозоидов. Этот эффект применяют при олигоспермии. Одновременно в сыворотке крови повышается концентрация тестостерона. Этот эффект применяют в бодибилдинге для профилактики превращения андрогенов в женские половые гормоны.

Принятая внутрь таблетка хорошо всасывается. Максимальное действие развивается через 4-7 часов. Постоянная равновесная концентрация вещества в крови поддерживается при 3-4-недельном регулярном приеме.

Метаболизм протекает в печени. Период полувыведения действующего вещества составляет 7-14 часов, но терминальные метаболиты покидают организм не раньше чем через неделю. Основная масса выводится с калом.

Показания к применению Тамоксифена

Основное назначение препарата - лечение онкологических заболеваний:

• рак молочной железы;
• карцинома in situ молочного протока;
• рак эндометрия;
• опухоли яичников.

Используется для лечения карциномы груди, в том числе и у мужчин после кастрации, у женщин в постменопаузе.

Для мужчин используется при лечении рака простаты, простатита и аденомы железы. Рецепторы к эстрогенам имеют опухоли предстательной железы, поэтому выбор препарата оправдан.

В бодибилдинге принимают для антиэстрогенного действия и уменьшения побочных эффектов после приема препаратов тестостерона.

Как принимать?

Правила приема устанавливаются индивидуально в зависимости от показаний к применению.

До еды или после?

Таблетки принимают 1 раз утром во время еды, не разжевывают и запивают большим количеством воды. Можно разделить дозировку на 2 приема - утром и вечером.

В бодибилдинге

Назначают после курса стероидов в комбинации с ингибиторами ароматазы, например, Провироном. Таблетки принимают внутрь ежедневно. Первую пилюлю употребляют за неделю до окончания курса тестостерона, а последнюю принимают через 2 недели после окончания приема мужских гормонов.

Дозировка

Необходимое количество таблеток подбирается индивидуально в зависимости от показаний. Стандартной дозой является 20 мг. Но врач может корректировать дозу и схему лечения.

В бодибилдинге придерживаются дозировки 10-20 мг.

Особые указания

Во время лечения рака женщины должны регулярно посещать врача. Если из влагалища появилось кровотечение или кровянистые выделения, то курс прекращают. С осторожностью лечатся при мастопатии. У женщин с метастазами рака в кости необходимо периодическое определение концентрации кальция в сыворотке крови. При появлении выраженных отклонений от нормы нужна отмена лекарственного средства.

Существует высокий риск овуляции и наступления беременности, поэтому во время приема лекарства необходимо использовать для контрацепции любые негормональные методы: презерватив, внутриматочную спираль, спермициды.

Чтобы своевременно выявить токсическое действие препарата, необходимо контролировать общий анализ крови, свертываемость, уровень кальция, холестерин и триглицериды, печеночные ферменты. Иногда сказывается на нормальной работоспособности печени.

При беременности и кормлении грудью

Запрещено использовать препарат беременным и кормящим женщинам.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают при почечных патологиях, ведущих к нарушению их функции.

Побочные реакции

Нежелательные реакции связаны с непосредственным антиэстрогенным действием. У женщин появляются признаки, которые характерны для недостатка половых гормонов:

• приливы;
• потливость;
• чувство жара;
• головная боль;
• влагалищные кровянистые выделения;
• алопеция.

При наличии метастазов в костях появляется боль в области очагов. Редко наблюдаются тошнота, рвота, боли в животе и головокружения. При предрасположенности могут возникнуть изменения роговицы, катаракта, ретинопатия. Действие на нервную систему приводит к появлению спутанности сознания, депрессивного расстройства, повышению температуры.

В начале терапии рака может произойти кратковременное ухудшение состояния и прогрессирование болезни, которое проходит в течение 2 недель.

Антиэстрогены увеличивают риск развития тромбофлебита и тромбоза. Печеночные ферменты повышаются в редких случаях, еще реже возникают тяжелые поражения печени.

Антагонист эстрогена может вызывать нарушения менструального цикла. При длительном лечении развивается аменорея. У некоторых женщин отмечается изменение строения эндометрия в сторону гиперплазии, полипов, фибромы. Иногда отмечалось развитие рака эндометрия.

У мужчин препарат может привести к следующим реакциям:

• облысение;
• снижение эрекции;
• повышенная утомляемость;
• гинекомастия;
• анорексия.

Другие признаки могут быть аналогичны женским.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат при наличии повышенной чувствительности или непереносимости любого компонента лекарственного средства. Противопоказаниями являются:

• болезни почек;
• сахарный диабет;
• тромбофлебит и тромбофилия;
• беременность и кормление грудью;
• детский возраст.

Передозировка

О случаях острой передозировки данных нет. Предполагается, что при длительном превышении рекомендуемых доз возможно усиление негативного влияния и побочных эффектов препарата. Специфического антидота не существует. Поэтому лечение проводят в зависимости от появившихся симптомов.

Итак, в организме мужчины есть как тестостерон, так и эстроген. Они, соответственно, являются основными мужскими и женскими половыми гормонами. Но самое главное – они балансируют друг друга. То есть, чем больше эстрогена – тем меньше тестостерона и наоборот.

Тамоксифен же направлен как раз на снижение уровня эстрогена, из-за чего концентрация тестостерона активно повышается. Причем не на 5-10 мг, а в 10-20 раз! Правда, действует препарат не быстро. Его номинальная концентрация в организме достигается только спустя 3-5 дней приема, а рекомендуемый курс составляет всего 2 недели (после чего делается небольшой перерыв и программа опять повторяется).

Как действует препарат?

Он, при попадании в кровь, связывается с эстрадиолом, тем самым препятствуя эстрогенным рецепторам активизироваться при влиянии на них эстрогена. Проще говоря, организм перестает реагировать на женский половой гормон.

При этом гипофиз автоматически увеличивает выработку тестостерона. Он, в свою очередь, ускоряет метаболизм, в том числе и расщепление жировой массы, а также отвечает за усваивание белков, что и способствует резкому увеличению мышечной массы.

Какими преимуществами обладает?

Главное преимущество Тамоксифена – это сравнительно низкая стоимость, эффективность. А ещё он предотвращает развитие сердечно-сосудистых заболеваний, рака органов репродуктивной системы (семенников, простаты).

В каких случаях следует принимать данное средство? В том случае, если ни соблюдение диеты, ни активные физические нагрузки не помогают ускорить сброс жира и набор мышечной массы. Перед этим все же рекомендуется сдать анализ крови на определение концентрации тестостерона.

Тамоксифен следует принимать исключительно в тех случаях, если он занижен (то есть для поднятия показателей). Если же тестостерон на номинальном уровне, то от средства лучше отказаться. Не следует забывать, что он условно является стероидом и не стимулирует выработку тестостерона.

Недостатки и возможные побочные действия

Прием Тамоксифена – это прямое вмешательство в работу эндокринной системы. И именно с этим связаны все его недостатки. Среди возможных побочных эффектов от приема препарата следует выделить:

• незначительное повышение температуры тела (в среднем, до 38,2 градусов);
• замедление роста волос, локальная алопеция (облысение);
• сыпь;
• чрезмерная сухость во рту;
• быстрая утомляемость;
• снижение либидо;
• ухудшение эрекции и её продолжительности.

Стоит понимать, что эстроген мужскому организму также необходим . Вырабатывается он корой надпочечников. Точные его функции ученые до сих пор не установили, однако он точно принимает участие в метаболизме и в выработке сперматозиодов. Соответственно, основное его влияние будет оказано на пищеварительную систему и на сексуальное здоровье.

Также следует заметить, что после прекращения применения Тамоксифена мышечная масса частично будет потеряна . Почему? Потому что во время курса концентрация тестостерона была выше примерно в 10 раз. Без ингибитора эстрогенов его уровень очень резко упадет. Соответственно, после прекращения курса приема придется вплотную заняться восстановлением физической формы и увеличить присутствие в рационе белков, углеводов.

Для чего используется Тамоксифен в бодибилдинге? Для максимально быстрого результата по наращиванию мышечной массы, а также для сжигания жира. Специалисты утверждают, что если им и пользоваться, то только в самом начале своего «спортивного пути», позже лучше полностью отказаться.

Дозировка и курс приема

1. Принимают Тамоксифен с минимальной дозировки в 10 мг в сутки.
2. На вторую неделю дозировка увеличивается до 20 мг в сутки.
3. Ещё спустя неделю делается перерыв на 10-14 дней.

Желательно Тамоксифен принимать совместно с ингибитором ароматазы – это усилит действие первого. Отличный вариант – Провирон . Допускается принимать и без него, но в таком случае эффект от Тамоксифена будет заметен спустя 1-1,5 недели, не ранее.

Какого эффекта ожидать?

Уже спустя 3-4 дня приема препарата (с Провироном) жировая масса будет активно снижаться. При соблюдении диеты с увеличением количества усваиваемых белков также будет наращиваться мышечная масса, даже без физических тренировок (но они крайне рекомендуемые, так как способствуют ускорению метаболизма, в котором как раз и задействован тестостерон).

Чем можно дополнить курс Тамоксифена? Насыщением организма минералами и витаминами. В частности, следует обратить внимание на: цинк, магний, витамин D, селен, ацетилцистеин. Это именно те компоненты, которые помогут быстрее обрести бодибилдеру привлекательную форму фигуры.

Заключение

Итого, Тамоксифен – препарат, который повышает тестостерон до нормальных показателей. Достигается эффект за счет угнетения реакция организма на эстроген. Рекомендуемый курс – 2 недели с перерывом в 10-14 дней.

Побочные эффекты редкие, но довольно неприятные. И главный недостаток Тамоксифена – это то, что после его отмены мышечная масса теряется. Зато сожженный жир не возвращается (при соблюдении спортивного рациона питания, конечно же).