Мифепристон побочные. Мифепристон: инструкция по применению гормональных таблеток

Описанное в инструкции действие «Мифепристона», его особенности и нюансы безопасного применения должны знать врачи, специализирующиеся на гинекологии и акушерстве. Ориентироваться в этой информации должна и женщина, нуждающаяся в аборте либо индицировании рождения вынашиваемого плода. В продаже «Мифепристон» представлен в таблетированной форме. Средство используется строго в условиях клиники, самовольный прием категорически запрещен.

Общая информация

Механизм, особенности, нюансы действия таблеток «Мифепристона» описаны в сопровождающей препарат документации. Многие женщины, использовавшие средство под контролем доктора, отмечали отсутствие каких-либо изменений сразу после приема медикамента. Прежде чем рассматривать, какой эффект на человеческий организм имеет лекарство, следует обратить внимание на особенности выпуска.

«Мифепристон» представляет собой таблетки, в каждом экземпляре содержащие 200 мг активного соединения. В норме имеет светлый желтоватый цвет, возможен оттенок зеленого. Состав и действие препарата «Мифепристон» описаны в сопроводительной инструкции, обязательно присутствующей в упаковке средства. Кроме действующего соединения, производитель применяет при изготовлении фармацевтического продукта крахмалы и лактозу, целлюлозу и магниевый стеарат, а также поливинилпирролидон.

Фармакология

Механизм действия «Мифепристона» связан с особенностями гормонального фона человека. Препарат поставляет перорально синтетическое стероидное вещество, прерывающее нормальный процесс вынашивания плода. Средство предназначено для угнетения рецепторов, воспринимающих прогестерон. Медикаменту не свойственен гестагенный эффект. Выявлена антагонистическая способность относительно глюкокортикоидов.

Действие «Мифепристона» для стимуляции родов и прерывания вынашивания обусловлено повышением способности миометрия сокращаться. Это происходит по причине высвобождения восьмого интерлейкина в клеточных структурах. За счет этого повышается восприимчивость маточных тканей к простагландинам. Чтобы максимизировать результативность курса, «Мифепристон» применяют одновременно с синтетическими простагландинами. Влияние препарата на человеческий организм приводит к десквамации оболочки, после чего яйцо естественным образом отторгается и элиминируется из женского организма.

Кинетика

После приема «Мифепристона» действие начинается сразу после всасывания средства в кровеносную систему. Разовое использование 600 мг вещества в пищу позволяет получить наибольшие показатели концентрации активного соединения в крови через 1,3 ч. В среднем параметры варьируются около 1,98 мг/л. Показатели получены при исследовании сыворотки крови беременных женщин. Биологическая доступность препарата оценивается в 69 %.

Действие таблеток «Мифепристона» (второй, первой, третьей) обусловлено способностью активного соединения вступать в прочные связи с сывороточными белками. Вероятность вступления вещества в связь с транспортной системой оценивается в 98 %. Наиболее активны альбумины, кислый гликопротеин первого альфа-типа. Вскоре после распределения вещества по организму начинается элиминация. Поначалу процесс достаточно медленный. Вдвое показатели концентрации сокращаются за 12-72 часа. Затем процесс ускоряется. Период полувыведения оценивается приблизительно в 18 часов.

Стоит ли использовать?

По отзывам, для стимуляции родов «Мифепристон» (время действия препарата варьируется, но первый эффект наблюдается на уровне биохимических реакций уже через полтора часа после приема) используется относительно часто, дает желаемый результат. Применение препарата у многих пациенток не провоцирует нежелательные эффекты, но риск возникновения побочных явлений есть. Наилучшие впечатления от курса остались у женщин, использовавших средство под контролем доктора.

При необходимости прерывания нежелательной беременности к «Мифепристону» прибегают на ранних сроках вынашивания. Женщины, вынужденные практиковать такую меру, отмечали, что средство первое время не вызывало неприятных ощущений, но к моменту изгнания плодового яйца и незадолго до этого беспокоили озноб, жар и болезненность в нижней области живота. Препарат практически всегда позволяет добиться желаемого эффекта, хотя возможно неполное прерывание, о чем производитель предупреждает в инструкции.

На себе действие «Мифепристона» вынуждены узнавать женщины, нуждающиеся в срочном прерывании вынашивания плода. Средство можно использовать на сроке до девяти недель, когда с последнего менструального кровотечения прошло не более 63 суток. Вещество применяют только при подтверждении расположения плодового яйца внутри матки. В таком варианте медикамент используется в комбинации с искусственно изготовленными простагландинами.

При необходимости проведения хирургического вмешательства для изъятия эмбриона на сроке до двенадцатой недели «Мифепристон» применяют незадолго до вмешательства, чтобы консервативным путем добиться расширения маточной шейки.

Показания и случаи

При необходимости прерывания беременности, срок которой варьируется в границах 13-22 недель, к действию «Мифепристона» прибегают с целью повысить результативность приема простагландинов. Такое допускается лишь при наличии к медикаментозному аборту социальных, медицинских рекомендаций.

Если произошло самопроизвольное прерывание беременности во второй или третьей части срока, плод погиб внутри маточной полости, «Мифепристон» применяют для возбуждения родовой активности.

Как пользоваться?

Чтобы добиться максимального действия «Мифепристона», после приема препарата необходимо употребить несколько таблеток синтетических простагландинов. Правила, порции, промежутки между дозами - об этом расскажет доктор на приеме. Первые таблетки придется использовать в пищу прямо в клинике. После этого женщину оставляют на несколько часов под наблюдением специалистов. Производитель в сопроводительной документации также указывает на необходимость применения медикамента строго в условиях учреждения, располагающего оборудованием, квалифицированными специалистами, способными оказать нуждающейся женщине срочную помощь.

Рекомендовано использовать медикамент в пищу через полтора часа после небольшой трапезы. Таблетки запивают половиной стакана чистой воды без добавок. Чтобы действие «Мифепристона» было максимально выраженным, прописывают 0,4 г «Мизопростола». Через 36-48 ч после процедуры показано ультразвуковое исследование репродуктивной системы. Повторно клинические анализы берут через 8-14 суток после мероприятия, тогда же делают еще одно ультразвуковое исследование. Показано выявление показателей бета-ХГ. Основная задача анализов - уточнение факта выкидыша. Если беременность продолжается или прерывание произошло не полностью, через две недели после приема «Мифепристона» женщину направляют на вакуумную аспирацию. Полученные при этом ткани необходимо исследовать в лаборатории.

Иногда возникает необходимость в действии «Мифепристона» для родов. Время при таком курсе особенно важно. Первую дозу используют в присутствии доктора (0,2 г), ровно через сутки принимают еще столько же. Через 48-72 ч в клинических условиях проверяют состояние репродуктивной системы. Если к этому есть показания, женщине прописывают простагландины, окситоцин.

Нежелательные эффекты

Во время действия «Мифепристона» возможна маточная субинволюция. Из клинической практики известно: у некоторых женщин в нижней части живота появляются болезненные ощущения, беспокоит дискомфорт. Есть опасность метроррагии, лохиометры. При наличии инфекционного очага в репродуктивной или мочевыделительной системе на фоне приема медикаментов возможно обострение патологического процесса. Побочные действия «Мифепристона» включают головную боль, общее слабое состояние.

Отмечается, что некоторых тошнило и рвало. Возможно нарушение стула. У некоторых женщин кружилась голова, других знобило. Побочные действия «Мифепристона» могут включать лихорадочное состояние, жар. Комбинированный прием препарата и синтетических простагландинов сопровождается опасностью развития вагинита, нарушения сна, болезненности нижних конечностей. У некоторых наблюдается диспепсия, астения, обеспокоенность. Есть риск развития анемии, появления белей, склонности к обмороку.

Нельзя!

Запрещено проверять на себе действие «Мифепристона», если выявлена повышенная чувствительность к каким-либо веществам, присутствующим в составе медикамента - это касается и основного соединения, и вспомогательных. Запрещено проходить описанный курс на фоне недостаточности работы надпочечников, печени, почек в острой форме или хронике. «Мифепристон» нельзя использовать, если женщина продолжительное время использовала глюкокортикостероиды. Противопоказаниями являются порфирия, маточная миома, маточный рубец, анемия и сбои гемостаза. Нельзя употреблять состав, если недавно был пройден курс препаратов, разжижающих кровь.

Противопоказанием для приема «Мифепристона» выступает воспалительный процесс в репродуктивной системе или экстрагенитальная патология, протекающая очень тяжело. В возрасте старше 35 лет и при пристрастии к курению «Мифепристон» строго противопоказан без проведения предварительных осмотров и анализов.

Цели и ограничения

При необходимости прерывать вынашивание плода «Мифепристон» запрещено принимать, если есть подозрение на прикрепление плодового яйца вне маточной полости. Нельзя использовать средство, если клинические исследования не подтвердили факт зачатия, в то время как с последнего менструального кровотечения прошло 42 дня, а до этого женщина использовала гормональные противозачаточные или внутриматочную спираль.

При необходимости подготовиться к родам «Мифепристон» можно использовать, если исключен тяжелый гестоз, эклампсия и предшествующее ей состояние. Нельзя употреблять препарат, если роды предполагаются раньше или позже положенного срока.

Крайне аккуратно описываемый состав используют на фоне ХОБЛ, астмы в тяжелой форме. Ограничениями считаются повышенное давление, ХСН и сбои в частоте, скорости, ритмичности сердцебиения.

Взаимное влияние

Чтобы минимизировать вероятность возникновения побочных действий «Мифепристона», следует по возможности исключить попадание в организм одновременно этого препарата и негормональных средств для купирования активности очагов воспаления. Нельзя использовать ацетилсалициловую кислоту, если возникла нужна в антагонистах прогестерона. Игнорирование этого условия может стать причиной неэффективности медикаментозного курса.

Нюансы и тонкости использования

Применение рассматриваемого средства в количестве до 2 г не приводит к усилению нежелательных действий. Передозировка может стать причиной недостаточности работы надпочечников. При выявлении такого эффекта назначают препараты и процедуры, ориентируясь на состояние женщины, симптоматику.

«Мифепристон» поставляется в медицинские учреждения, специализирующиеся на гинекологии и акушерстве. Средство продается в государственных организациях, в частных и муниципальных клиниках, располагающих соответствующей лицензией. При невозможности применения описываемого средства имеет смысл рассмотреть альтернативные варианты: «Мифегин», «Мифипрекс». Неплохой репутацией отличаются медикаменты «Мифолиан» и «Пенкрофтон». И рассматриваемые таблетки, и альтернативные препараты принадлежат к группе гормонов.

Безопасность - превыше всего

Уже на этапе проработки курса женщину обязательно предупреждают: сохранить беременность невозможно, даже если «Мифепристон» не покажет желаемого эффекта. При отсутствии результата при приеме таблеток возникает нужда в оперативном вмешательстве для прерывания процесса вынашивания. В противном случае высока вероятность формирования существенных пороков развития. Если женщина кормит ребенка грудью, на две недели после использования «Мифепристона» следует перевести чадо на альтернативные варианты питания.

Использование «Мифепристона» вынуждает провести мероприятия для исключения резус-аллоиммунизации. Показаны иные процедуры и меры, сопровождающие аборты всех типов и форм. Рассматриваемое средство можно использовать только в стационарных условиях. При наличии синтетического клапана в сердце, при выявлении эндокардита инфекционной природы использование гормонального препарата сопровождается антибактериальным курсом с целью профилактики активности инфекции.

Прерывание беременности: сложный вопрос

В наши дни женщина, нуждающаяся в аборте, может обратиться в специализированное медицинское учреждение, где ей предложат несколько вариантов и процедур, позволяющих избавиться от плода. Обычно выбор в пользу конкретного делают, ориентируясь на срок беременности и особенности здоровья. Если зачатие произошло недавно, прибегают к вакуумной аспирации, при сроке до трех месяцев можно сделать маточное выскабливание. Солевой аборт - процедура, применимая на большом сроке. При этом заменяют воды около плода на специализированный солевой раствор, что приводит к гибели эмбриона. Возможно прерывание беременности при использовании внутриматочной спирали, гормональных противозачаточных. Такое может случиться совершенно незаметно для самой женщины, поэтому нередки ситуации, когда представительница прекрасного пола даже не знает, сколько зачатий в ее жизни было на самом деле.

Классическое представление об аборте - процедура выскабливания, довольно грубая и опасная, сопряженная с возможностью получения серьезной травмы. Она может стать причиной бесплодия на всю жизнь. Современной альтернативой выступает препарат «Мифепристон», не требующий хирургического вмешательства.

Возможности и нюансы

Лекарство «Мифепристон» содержит 200 мг активного вещества, что при употреблении трех таблеток позволяет прервать беременность. При употреблении вещества в небольшой дозировке наблюдается контрацептивный эффект, подавление овуляции. Сбивается цикличность менструального кровотечения, нарушается регулярность цикла. Чтобы прервать беременность, необходимо употребить большую дозу. Плацента становится невосприимчивой к прогестерону, не может развиваться. По этой причине плод не получает кислорода, питательных компонентов, что приводит к его смерти. Простагландины, необходимые для продолжения курса аборта, стимулируют маточные сокращения, позволяющие элиминировать останки из организма. Вероятность неэффективности препарата крайне низкая.

Торговое название: Мифепристон

Международное непатентованное название:

Мифепристон

Лекарственная форма:

таблетки

Состав
Активное вещество: Мифепристон - 0,05 г;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, сахар молочный (лактоза), целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат (октадеканоат), аэросил (кремния диоксид коллоидный)

Описание:
Таблетки светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, круглой, двояковыпуклой формы. Допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа:

Антигестаген

Код АТХ:

Фармакологическое действие:

Синтетическое стероидное антигестогенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне гестагеновых рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с глюкокортикостероидами (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами). Ключевую роль в патогенезе леймиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Применение прогестерона как блокатора прогестероновых рецепторов может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.

Фармакокинетика: После однократного приема внутрь в дозе 600 мг максимальная концентрация достигается через 1.3 ч. Абсолютная биодоступность составляет 69%. В плазме мифепристон на 98% связывается с белками: альбумином и кислым альфа1-гликопротеином. После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 ч, затем более быстро. Период полувыведения составляет 18 ч.

Показания к применению
Лечение лейомиомы матки (размером до 12 недель беременности).

Противопоказания

• Наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону
• Беременность, период грудного вскармливания
• надпочечниковая недостаточность и длительная глюкокортикостероидная терапия
• острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность
• порфирия
• анемия
• нарушения гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами)
• воспалительные заболевания женских половых органов
• наличие тяжелой экстрагенитальной патологии
• субмукозное расположение миоматозных узлов
• Величина леймиомы матки, превышающая в размерах 12 недель беременности
• Опухоли яичников и/или гиперплазия эндометрия.

С осторожностью применяют при хронических обструктивных заболеваниях легких, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца, сердечной недостаточности.

Применение при беременности и в период лактации: Беременность и лактация являются противопоказаниями к применению препарата.

Способ применения и дозы
Внутрь, в разовой дозе 50 мг (1 таблетка), однократно. Срок лечения 3 месяца.

Побочное действие
Нарушения менструального цикла, аменорея, дискомфорт и боль внизу живота, головная боль, тошнота, рвота, диарея, головокружение, гипертермия, слабость, крапивница.

Передозировка
Прием мифепристона в дозах до 2 г не вызывал нежелательных реакций. В случае передозировки возможно развитие надпочечниковой недостаточности. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется одновременный прием нестероидных противовоспалительных препаратов.

Особые указания
Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении мифепристона следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.

Форма выпуска
Таблетки 50 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 10 таблеток в банки из оранжевого стекла. Каждую банку или 1, 2, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения
Список А. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Предприятие-изготовитель
ОАО «Биохимик» 430030, Россия, г. Саранск, ул. Васенко, 15а

Мифепристон – синтетическое стероидное антигестагенное средство, повышающее тонус и сократительную активность миометрия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Мифепристона:

• Таблетки 200 мг: плоскоцилиндрические, бледно-желтого цвета или бледно-желтого цвета с зеленоватым оттенком, с риской и фаской (по 3 или 6 шт. в ячейковой контурной упаковке или в полимерной банке, в картонной пачке: 1 банка; 1 или 2 упаковки);
• Таблетки 50 мг: круглые, двояковыпуклые, бледно-желтого цвета или бледно-желтого цвета с зеленоватым оттенком, возможна мраморность (по 10 шт. в ячейковой контурной упаковке или в банке из оранжевого стекла, в картонной пачке: 1 банка; 1, 2 или 5 упаковок).

Активное вещество: мифепристон – 50 или 200 мг в 1 таблетке.

Дополнительные компоненты:

• Таблетки 200 мг: карбоксиметилкрахмал, крахмал картофельный, сахар молочный (лактоза), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, поливинилпирролидон;
• Таблетки 50 мг: кальция стеарат (октадеканоат), крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный (лактоза), аэросил (кремния диоксид коллоидный).

Показания к применению

Применение таблеток Мифепристон в дозировке 200 мг рекомендовано при следующих состояниях:

• Прерывание маточной беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи);
• Подготовка и индукция родов при доношенной беременности.

Таблетки Мифепристон в дозировке 50 мг показаны для лечения лейомиомы матки (размером до 12 недель беременности).

Противопоказания

Общие противопоказания:

• Острая или хроническая форма почечной и/или печеночной недостаточности;
• Тяжелая анемия;
• Длительное лечение глюкокортикостероидами;
• Надпочечниковая недостаточность;
• Воспалительные заболевания женских половых органов;
• Порфирия;
• Нарушения гемостаза (в том числе предшествующая терапия антикоагулянтами);
• Наличие тяжелой экстрагенитальной патологии (без консультации терапевта);
• Миома матки (для таблеток 200 мг);
• Курение у пациенток старше 35 лет (для таблеток 200 мг);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата (в анамнезе).

Для медикаментозного прерывания беременности:

• Беременность сроком более 42 дней аменореи;
• Подозрение на внематочную беременность;
• Беременность, не подтвержденная клиническими исследованиями;
• Беременность, возникшая после отмены гормональной контрацепции или на фоне применения внутриматочной контрацепции.

Для подготовки и индукции родов:

• Аномальное положение плода;
• Несоответствие размеров таза матери и головки плода;
• Недоношенная или переношенная беременность;
• Преэклампсия;
• Гестоз тяжелой степени;
• Эклампсия;
• Кровянистые выделения из половых путей неуточненной этиологии.

Для лечения лейомиомы матки:

• Величина лейомиомы матки, превышающая в размерах 12 недель беременности;
• Субмукозное расположение миоматозных узлов;
• Опухоли яичников и/или гиперплазия эндометрия;
• Период кормления грудью, беременность.

С крайней осторожностью используют препарат при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, нарушениях ритма сердца, бронхиальной астме, хронических обструктивных заболеваниях легких.

При проведении медикаментозного аборта в период лактации после приема препарата требуется в течение 3 дней прекратить кормление грудью.

Применение средства для подготовки шейки матки к родам не оказывает влияния на последующую лактацию.

Способ применения и дозировка

Таблетки Мифепристон принимают внутрь. Препарат необходимо применять только в специализированных медицинских учреждениях с имеющимся в наличии соответствующим оборудованием.

Для прерывания беременности на ранних сроках показан однократный прием препарата в дозе 600 мг (3 таблетки по 200 мг). Средство следует принимать в присутствии врача через 1-1,5 часа после легкого завтрака, запивая ½ стакана кипяченой воды. После приема таблеток пациентке необходимо находиться под медицинским наблюдением не менее 2 часов.

Спустя 36-48 часов после применения средства рекомендуется проведение контрольного ультразвукового исследования, при необходимости возможно назначение мизопростола.

Через 10-14 дней пациентке следует вновь пройти клиническое обследование и очередную процедуру контрольного ультразвукового исследования. Для подтверждения произошедшего выкидыша также возможно назначение тестов на определение уровня бета-ХГЧ (хорионического гонадотропина человека). При отсутствии на 14 день ожидаемого эффекта от Мифепристона (в случае неполного аборта или продолжающейся беременности) проводится вакуумная аспирация с последующим гистологическим исследованием аспирата.

Для индукции родов при доношенной беременности в условиях стационара в присутствии врача принимают 200 мг (1 таблетка) препарата. Спустя 24 часа препарат принимают повторно в той же дозе (200 мг), через 48-72 часа проводят оценку готовности родовых путей и в случае необходимости назначают простагландины или окситоцин.

Для лечения лейомиомы матки препарат принимают в дозе 50 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, курс составляет 3 месяца.

Побочные действия

К нежелательным эффектам, наблюдаемым на фоне приема Мифепристона, относятся: общая слабость, тошнота и рвота, головная боль, головокружение, чувство дискомфорта внизу живота, лохиометра, гипертермия, субинволюция матки; дополнительно при лечении лейомиомы матки – аменорея, нарушения менструального цикла;

К побочным реакциям, связанным с процедурой медикаментозного аборта, относятся: боли внизу живота, кровянистые выделения из половых путей, обострение воспалительных процессов матки и придатков.

Использование препарата в дозах, не превышающих 2 г, не приводит к развитию нежелательных эффектов. При передозировке средства может отмечаться надпочечниковая недостаточность.

Особые указания

При использовании Мифепристона с целью прерывания беременности на ранних сроках, в случае отсутствия ожидаемого эффекта от препарата на 10-14 день, в обязательном порядке требуется проведение прерывания беременности любым иным способом. Это вызвано повышенным риском формирования врожденных пороков развития у плода, обусловленных приемом препарата.

Пациенткам с инфекционным эндокардитом или искусственными сердечными клапанами при терапии мифепристоном назначается прием антибиотиков в профилактических целях.

Применение препарата требует проведения общих мероприятий, сопутствующих аборту (в т. ч. предупреждения резус-аллоиммунизации).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании Мифепристона и глюкокортикостероидов требуется повысить дозу последних.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности: таблетки 200 мг – 2 года; таблетки 50 мг – 3 года.

Таблетки в составе содержат активный компонент мифепристон , а также ряд дополнительных составляющих: микрокристаллическую целлюлозу, крахмал картофельный, лактозу, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал.

Форма выпуска

Мифепристон производится в таблетках, которые имеют светлый желтый цвет, могут также обладать зеленоватым оттенком. Содержатся таблетки в упаковках или в полимерных банках по 3 или 6 шт.

Фармакологическое действие

Средство Мифепристон является стероидным синтетическим антигестагенным препаратом. Под его влиянием увеличивается тонус и сократительная активность миометрия. Попадая в организм, активное вещество блокирует влияние на уровне рецепторов. Не демонстрирует гестагенную активность, отмечается антагонизм вещества с ГКС ввиду конкуренции на уровне связи с рецепторами.

Сократительная способность миометрия под воздействием лекарства увеличивается за счет стимуляции высвобождения интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, а также увеличения уровня чувствительности миометрия к простагландинам. Как следствие, под влиянием препарата проходит десквамация децидуальной оболочки и плодное яйцо выводится.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После того, как препарат был принят внутрь в дозе 600 мг, максимальная концентрация активного вещества отмечается спустя 1.3 часа, составляя при этом 1.98 мг/л. Уровень абсолютной биодоступности равен 69 %.

С белками крови мифепристон связывается на 98%.

Период полувыведения равен 18 часам. Из организма вещество выводится в две фазы: сначала происходит его медленное выведение на протяжении от 12 до 72 часов, после чего уровень концентрации компонента в плазме снижается в два раза. Далее следует фаза быстрого выведения мифепристона.

Показания к применению

Средство применяется в таких случаях:

• с целью прерывания маточной на сроке до девяти недель (отсутствие менструации до 63 дней) медикаментозным методом, сочетая с синтетическими аналогами простагландинов;
• для консервативного расширения шейки матки перед прерыванием беременности сроком до 12 недель хирургическим методом;
• для потенцирования влияния простагландинов в процессе прерывания беременности, срок которой — 13-22 недели (проводится по социальным и медицинским показаниям);
• для родовозбуждения при гибели плода во втором и третьем триместрах беременности.

Противопоказания

Существует ряд общих противопоказаний для приема таблеток Мифепристон:

• продолжительное лечение ГКС;
• надпочечниковая недостаточность;
• почечная или печеночная недостаточность в острой или хронической форме;
• порфирия ;
• анемия в тяжелой форме;
• болезни женских половых органов воспалительного характера;
• нарушения гемостаза (также при лечении антикоагулянтами , предшествующем приему лекарства);
• тяжелая экстрагенитальная патология (нельзя принимать без предварительной консультации со специалистом);
• высокая чувствительность к компонентам лекарства;
• при условии, что пациентка в возрасте после 35 лет регулярно курит.

Противопоказания при медикаментозном прерывании беременности:

• наличие подозрения на ;
• при отсутствии клинического подтверждения беременности;
• срок беременности больше 42 дней аменореи ;
• при беременности, которая возникла при применении внутриматочных противозачаточных средств либо после отмены гормональных контрацептивов.

Противопоказания в случае подготовки и индукции родов:

• преэклампсия ;
• в тяжелой форме;
• эклампсия ;
• переношенная или недоношенная беременность;
• аномальное положение плода;
• несоответствие головки плода и размеров таза роженицы;
• наличие кровянистых выделений из половых органов в период беременности, происхождение которых не установлено.

Осторожно следует принимать Мифепристон пациенткам, страдающим обструктивными заболеваниями легких в хронической форме, , аритмией , артериальной гипертензией , сердечной недостаточностью в хронической форме.

Побочные действия

Побочные действия, которые возникают при приеме таблеток Мифепристон:

• ощущение дискомфорта в нижней части живота;
• чувство общей слабости;
• , головная боль ;
• рвота , тошнота ;
• гипертермия ;
• субинволюция матки.

Побочные действия, которые связаны с проведением медикаментозного аборта:

• кровянистые выделения из половых органов;
• чувство боли в нижней части живота;
• обострения воспаления матки, придатков.

При проведении комбинированной терапии, в которую входит , могут развиваться , вагинит , , чувство беспокойства, анемия , астения , состояние обморока.

Таблетки Мифепристон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Следует учитывать, что инструкция по применению Мифепристона предусматривает применение таблеток только в условиях медицинских учреждений, в которых есть необходимое оборудование и контроль специалистов.

С целью прерывания беременности в ранние сроки назначается однократный прием в дозе 600 мг лекарства (три таблетки). Следует принять таблетки в присутствии врача, делать это необходимо спустя 1-1.5 часа после легкого приема пищи. Таблетки запивают половиной стакана воды.

Врач должен наблюдать за пациенткой на протяжении, как минимум, двух часов. Спустя 36-48 часов после того, как была принята таблетка, женщине необходимо посетить медицинское учреждение и провести ультразвуковой контроль. При необходимости назначают .

Важно провести спустя 10-14 дней повторное исследование и контроль УЗИ. Если существует необходимость, врач назначает пациенту определение уровня хорионического гонадотропина, чтобы подтвердить проведение самопроизвольного аборта .

В случае, если эффект от использования лекарства отсутствует на 14-й день (то есть произошел неполный аборт либо беременность продолжается), гинеколог проводит вакуум аспирацию и последующее гистологическое исследование аспирата.

Мифепристон для стимуляции родов при доношенной беременности необходимо принимать в дозе 200 мг, то есть одну таблетку один раз в день. Спустя 24 часа назначают повторно аналогичную дозу. По истечению от 48 до 72 часов оценивают состояние родовых путей. Если существует необходимость, пациентке назначают прием или простагландины .

Когда начинает действовать эта схема лечения, зависит от состояния женщины. Как правило, изгнание плода происходит на протяжении меньше 10 часов после применения схемы лечения.

Мифепристон в/в не применяется.

Мизопростол и Мифепристон

Для процесса прерывания беременности на ранних сроках часто используется и Мифепристон вместе. Лекарство Мифепристон способствует размягчению шейки матки и ее сокращениям, Мизопростол индуцирует маточные сокращения.

Несмотря на то, что существует инструкция, как принимать Мифепристон и Мизопростол, точную схему приема определяет врач. Таблетки можно пить только под контролем специалиста и в специализированных учреждениях. Купить эти лекарства можно непосредственно в медучреждениях. Цена мифепристона и мизопростола зависит от того, под какой торговой маркой реализуются эти лекарства. Отзывы женщин свидетельствуют, что такая комбинация лекарств эффективна для прерывания беременности на ранних сроках.

Мифепристон и Миролют

При проведении медикаментозных абортов также сочетают препараты Мифепристон и , активным веществом которого является мизопростол. Использовать эти средства также следует только под наблюдением врача, который определяет, как принимать таблетки. В домашних условиях этого делать нельзя. Как правило, Миролют назначают в дозе 400 мг спустя 36-48 часов после приема Мифепристона в дозе 600 мг.

Передозировка

При применении препарата в дозе до 2 г негативные проявления не развиваются. Если происходит передозировка лекарства, у пациента может проявиться надпочечниковая недостаточность.

Взаимодействие

При применении одновременно Мифепристона и ГКС дозу последних следует увеличить.

Условия продажи

Мифепристон поставляется в специализированные медицинские учреждения.

Условия хранения

Средство относится к списку А. Его нужно хранить в темном и сухом месте, беречь от доступа детей.

Срок годности

Можно хранить 2 года. После истечения срока годности использовать нельзя.

Особые указания

Необходимо в обязательном порядке информировать женщин о том, что если они не отмечают эффекта от применения лекарства на 10-14 день после его приема, необходимо обязательно прерывать беременность иным способом, так как есть вероятность развития врожденных пороков у плода.

При применении лекарства нужно предупредить резус-аллоиммунизацию и провести другие общие мероприятия, которые практикуют при аборте.

Применение проводится исключительно в условиях стационара. Следует учитывать, что при развитии обильного кровотечения может потребоваться немедленное проведение хирургической операции.

Женщины, у которых установлен искусственный сердечный клапан или пациентки с инфекционным эндокардитом должны пройти курс профилактического лечения при приеме Мифепристона.

Естественное кормление необходимо прекратить на две недели после приема таблеток.

Аналоги Мифепристона

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги этого средства – препараты , , Пенкрофтон , Мифегин и др. Подбор лекарства осуществляет врач.

Мифепристон или Мифегин?

– это лекарство-аналог, которое содержит в составе активный компонент мифепристон. Этот препарат имеет схожее действие и применяется по аналогичной схеме. Какое из лекарств выбрать, зависит от рекомендаций врача. Оба лекарства имеют обширный список противопоказаний и могут применяться только в стационаре под контролем специалиста.

Для детей

Не применяется.

При беременности и лактации

Применение таблеток предусматривает прекращение естественного кормления на три дня после приема таблетки в случае медикаментозного прерывания беременности.

Если Мифепристон назначают с целью подготовки к родам шейки матки, на грудное вскармливание в будущем его применение не влияет.

Мифепристон

Международное непатентованное название

Мифепристон

Лекарственная форма

Таблетки 200мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - мифепристон 200 мг,

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал пептизированный, повидон (PVP) К30, магния стеарат.

Описание

Круглые таблетки светло-желтого цвета; без запаха и вкуса.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие половые гормоны. Антипрогестагены. Модуляторы рецепторов прогестерона. Мифепристон.

Код АТХ G03XB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного приема внутрь в дозе 200 мг максимальная концентрация 1,98 мг/л достигается через 1.30 часа. Абсолютная биодоступность составляет 69% .В плазме мифепристон на 98% связывается с белками: альбумином и кислым альфа 1-гликопротеином. После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, затем более быстро. Период полувыведения составляет 18 часов. Выводится через почки.

Фармакодинамика

Мифепристон - синтетическое стероидное антипрогестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм к глюкокортикостероидам (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).

Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам (для усиления эффекта применяют в сочетании с синтетическим аналогом простагландина). В результате действия препарата происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца.

Показания к применению

Медикаментозное прерывание маточной беременности на ранних сроках до 49 дней аменореи

Подготовка и индукция родов при доношенной беременности

Способ применения и дозы

Для медикаментозного прерывания беременности: 2 00 мг мифепристона принимают внутрь однократно в присутствии врача, через 2 часа после приема пищи, запивая половиной стакана кипяченой воды. Через 36-48 часов, после приема Мифепристона, с целью усиления эффекта, назначается синтетический аналог простагландина Е1 - мизопростол в дозе 0,6 мг (3 таблетки по 0,2мг) однократно. Пациентка должна находиться под наблюдением медицинского персонала, по крайней мере, в течение 4-6 часов после применения мизопростола.

Для подготовки и индукции родов: однократно 200 мг мифепристона (1 таблетка) в сутки принимают внутрь в присутствии врача. Через 24 часа, в случае необходимости, назначается повторно 200 мг мифепристона. Через 48-72 часа проводится оценка состояния родовых путей.

Через 8-14 дней после приема Мифепристона пациентка должна явиться на УЗИ - контроль, необходимо также определить уровень бета-хорионического гормона для подтверждения того, что беременность прервана. При отсутствии эффекта от применения препарата на 14-й день (неполный аборт или продолжающаяся беременность) проводят вакуум аспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.

Пациентки должны быть проинформированы, что если на 8-14-й день эффект от применения препарата отсутствует (неполный аборт или продолжающаяся беременность), беременность должна быть прервана иным способом, поскольку возможно формирование врожденных пороков развития у плода.

Побочные действия

Часто (≥ 1/100)

Незначительные боли внизу живота, тошнота

Нечасто ( ≥ 1/1000)

- рвота, диарея

Редко(< 1/1000)

Головокружение, головная боль, слабость, гипертермия

Зуд кожи

Крайне редко (< 1/10000)

- кожная сыпь, крапивница

Противопоказания

- наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону и вспомогательным веществам

Надпочечниковая недостаточность и длительная глюкокортикостероидная терапия

Острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, порфирия

Миома матки, наличие рубца на матке, воспалительные заболевания женских половых органов

Экстрагенитальная патология

Тяжелая анемия, нарушения гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами)

Курение у женщин старше 35 лет (без предварительной консультации терапевта)

Подозрение на внематочную беременность; беременность, не подтвержденная клиническими исследованиями или превышающая по сроку 49 дней после прекращения менструации, возникшая на фоне применения внутриматочной контрацепции или после отмены гормональной контрацепции.

- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы (в препарате содержится лактоза)

Лекарственные взаимодействия

Следует избегать одновременного применения мифепристона и нестероидных противовоспалительных препаратов: индометацина, метиндола, ибупрофена, напроксена, бутадиона, реопирина, диклофенака, вольтарена, аспирина, цитрамона, седалгина, целебрекса, так как они могут снизить эффективность препарата.

Особые указания

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений

Препарат должен применяться в учреждениях, которые имеют соответствующим образом подготовленные врачебные кадры и необходимое оборудование.

Изгнание плодного яйца наблюдается сразу после применения мифепристона - менее чем у 5% пациенток, у 80% пациенток - в течение 6 часов после применения мизопростола, у 10% пациенток - в течение недели после применения мизопростола.

Применение препарата требует предупреждения резус аллоиммунизации и других общих мероприятий, сопутствующих аборту.

С осторожностью препарат назначают при хронических обструктивных заболеваниях легких (в том числе бронхиальной астме), тяжелой артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца и сердечной недостаточности. При инфекционном эндокардите и с искусственным сердечным клапаном проводится профилактическое лечение антибиотиками.

Лактация

Грудное вскармливание следует прекратить на 2 недели после приема мифепристона.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами